倍他乐克缓释片的临床优势.ppt

倍他乐克?缓释片临床应用优势; 血药浓度 剂型 治疗窗 如何替换平片 选择性 药物相互作用 ;在前20h内，零级释放： 控释技术 在后 4h 内，一级释放 ： 缓释技术 在24h内，先恒后缓释放：控释缓释片 —— 国内SFDA批为缓释片，国外称为控释片。;75.9% Cmax;平片血药浓度峰值高;血压晨峰：主要由交感神经兴奋引起;Wieselgren I et al, J Clin Pharmacol 1990;30:S28-S32; 血药浓度 剂型 治疗窗 如何替换平片 选择性 药物相互作用 ;Betaloc ZOK?的药物释放特点; 1.盐的改变： 琥珀酸代替酒石酸 2. 剂型改变： 多微囊技术;1.盐的改变： 为什么选琥珀酸代替酒石酸？;2. 剂型改变：  多微囊缓释技术;所以说ZOK的“零级释放”是通过; 血药浓度 剂型 治疗窗 如何替换平片 选择性 药物相互作用 ;ZOK血药浓度在理想“治疗窗”内;时间; 47.5mg的ZOK 血药浓度;;0; 平片 50 mg qd ?1-阻滞的选择性 存在 平片 50mg bid ?1-阻滞的选择性 还存在 平片 100mg qd ?1-阻滞的选择性 消失 ZOK 50－200mg qd ?1-阻滞选择性 存在 ZOK 300mg以上 qd ?1-阻滞选择性 消失 ; 血药浓度 剂型 治疗窗 如何替换平片 选择性 药物相互作用 ;1. 平片转换为缓释片的原则： 日剂量相同原则 1 : 1 平片25mg bid 改缓释片 50mg qd 平片50mg bid 改缓释片 100mg qd ;2. 缓释片推荐剂量： （1）50－200mg qd （2）峰浓度的比较：（1:4原则） 缓释片50mg 平片12.5mg 缓释片100mg 平片25mg 缓释片200mg 平片50mg （3）相同剂量的缓释片作用更为持久;3. 翻译外文1:1转换的前提是：平片q6h服用 这样日剂量1：1就等同于峰值的1：4 平片25mg q6h 改缓释片 100mg qd 平片50mg q6h 改缓释片 200mg qd ;4. 转换的经验 当BB为联合用药的一成员时 1：1 当BB为主导用药时，建议增加至 1：1.5-2 ;5.适当增加缓释片的服用剂量： 中国人应用平片的剂量普遍偏低，因而平片转换为缓释片时可适当增加服用剂量。;小 结; 血药浓度 剂型 治疗窗 如何替换平片 选择性 安全性 ;美托洛尔——?1/?2选择性为63：1;美托洛尔——高度β1受体选择性;历史的误会： 比索洛尔?1选择性真的比美托洛尔高吗？;历史的误会： 引用文献中没有美托洛尔的数据;医学论坛报声明; 血药浓度 剂型 治疗窗 如何替换平片 选择性 药物相互作用 ; 美国：每年140,000患者的死亡与药物不良反应相关；所有药物不良反应事件中，由药物相互作用所致者占1/3 1,000例老年住院患者：11.5%系由于药物相互作用引起的不良反应而入院。;药物相互作用的表现;50%的药物通过CYP450 3A4代谢主要经CYP450 3A4代谢的药物;倍他乐克缓释片—通过CYP450 2D6代谢;总 结;总 结;; 谢 谢！