拟组胺和抗组胺药课件.ppt

1.急性肺水肿 a.氢氯噻嗪 2.脑水肿 b.螺内酯 3.心性水肿 c.甘露醇 4.伴醛固酮↑的 d.呋噻米 顽固性水肿 5.尿崩症　 e.氨苯蝶啶 拟组胺药 和抗组胺药 自体活性物质 autacoids PG、5-HT、组胺、白三烯、血管活性肽类（P物质，激肽类，血管紧张素，利尿钠肽，降钙素基因相关肽等）、NO、腺苷等称为自体活性物质。其特点是均由本身作用的靶组织形成，作用部位与分泌部位很近，故又称局部激素（local hormones），是由组织而非特定内分泌腺产生，不需由血循环运送的靶器官发挥作用。 一、组胺 histamine 来源：体内的组胺是组氨酸脱羧基而成。 药用是人工合成，2-(4-咪唑)乙基胺。 〔药理作用〕 有三种亚型：H1、H2、H3 H1效应： 1.血管扩张(增加毛细血管通透性) 2.兴奋平滑肌(支气管、胃肠道、子宫) 3. 减慢心房和房室结传导，增强收缩力。 H2效应：刺激胃酸分泌，扩张血管，兴奋心 脏（正性肌力和正性频率作用）。 H3效应：存在于中枢和外周神经末稍，负反馈 性调节组胺合成与释放。 【药理作用】1.作为麻风病的辅助诊断； “三联反应”: 红斑;红块;红晕. 麻风患者“三联反应”常不完全 2.鉴别有无真性胃酸缺乏症； 目前多用五肽胃泌素代替。 第二代： 西替利嗪 cetirizine，仙特敏 美喹他嗪 mequitazine，甲喹酚嗪 阿司咪唑 astemizole，息斯敏 阿伐斯汀 acrivastine，新敏乐 咪唑斯汀 mizolastine 【体内过程】 1.口服吸收良好。 2.分布广泛，大多数药物易透过血脑屏 障。 3.在肝内代谢后，经尿排出。肝病可使药物作用时间延长。 4.阿司咪唑 经代谢后仍有药理活性。 【药理作用】 1．抗外周组胺H1受体效应： 血管 b.平滑肌 c.胃酸的分泌 （+） （—） 2．中枢作用： 1）镇静与催眠：阻断中枢H1受体所致 第一代有中枢抑制作用 第二代无中枢抑制作用， 2）镇吐、抗晕：与中枢抗Ach作用有关。 苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪 3．其他作用 抗胆碱(中枢和外周)、局部麻醉和奎尼丁样作用。 【临床应用】 1.皮肤粘膜变态反应性疾病： 荨麻疹、过敏性鼻炎的首选药,昆虫咬伤所致瘙痒和水肿较好.接触性皮炎、血清病有效.支气管哮喘效差，过敏性休克无效。 2.晕动症和呕吐： 苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪对晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐作用。 茶苯海明(乘晕宁) 应在开车前15-30min服用 3.镇静催眠 4.人工冬眠 【不良反应】 1.中枢症状：嗜睡、头晕、乏力、反应迟钝； 避免驾车、船及高空作业 2.胃肠道反应：口干、厌食、恶心、呕吐、腹 泻或便秘等 3.偶见粒细胞减少和溶血性贫血 4.美克洛嗪 可致动物畸胎、孕妇禁用； 阿司咪唑 过量可致晕厥、心跳停止 （二）H2受体阻断药 西咪替丁cimetidine，甲氰咪胍 雷尼替丁 ranitidine，甲硝呋胍 法莫替丁 famotidine， 尼扎替丁 nizatidine， 罗沙替丁 roxatidine 〔体内过程〕 口服吸收迅速，西咪替丁能通过血脑屏障和胎盘屏障。 〔药理作用〕： 1、抑制胃酸分泌：与组胺可逆性竞争H2受体。减少胃酸分泌，抑制基础胃酸和食物、组胺、五肽胃泌素、Ach所致的胃酸分泌，作用强，胃酸和胃蛋白酶均下降，促进溃疡愈合。 法莫替丁作用最强雷尼替丁西咪替丁 2、心血管系统：可拮抗正肌、正频。部分拮抗扩血管、降压作用。在抑制胃酸分泌的剂量对心血管影响小。 3、免疫功能调节作用：组胺对免疫系统有抑制作用，细胞免疫和体液免疫功能均有所降低。 〔临床应用〕： 1、胃和十二指肠溃疡，减轻疼痛，促进愈合。 2、各种原因引起的免疫功能低下和肿瘤的辅助治疗。 〔不良反应〕： 易于耐受，不良反应少。 * * 息斯敏又名阿司咪唑，是一种非镇静抗组胺药品（第二代抗过敏药），1988年由西安杨森制药有限公司在我国注册上市，并广泛应用于临床。过去临床主要用于治疗过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、慢性荨麻疹和其他过敏性疾病。2002年7月1日，国家药品不良反应监测中心发现，部分患者在使用该药后