桑黄素和乙酰化白藜芦醇对沙奎那韦在大鼠体内药代-中国药理学通报.PDFVIP

·１４１４· 中国药理学通报　ＣｈｉｎｅｓｅＰｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌＢｕｌｌｅｔｉｎ　２０１７Ｏｃｔ；３３（１０）：１４１４～２０ 网络出版时间：２０１７－９－５９：２６　网络出版地址：ｈｔｔｐ：／／ｋｎｓ．ｃｎｋｉ．ｎｅｔ／ｋｃｍｓ／ｄｅｔａｉｌ／３４．１０８６．Ｒ０９２５．０３４．ｈｔｍｌ 桑黄素和乙酰化白藜芦醇对沙奎那韦在 大鼠体内药代动力学的影响 １，３ １，３ ２ ３ ２ １ ２ 张敬茹 ，于小桐 ，孙　宁 ，李佳朋 ，秦　一 ，顾　健 ，赵立波 （１．北京大学人民医院药剂科，北京　１０００４４；２．首都医科大学附属北京儿童医院药剂科，北京　１０００４５； ３．北京大学医学部药学院药事管理与临床药学系，北京　１００１９１） ｄｏｉ：１０．３９６９／ｊ．ｉｓｓｎ．１００１－１９７８．２０１７．１０．０１７ 线存在多峰现象；桑黄素可明显降低沙奎那韦的口服生物利 文献标志码：Ａ 文章编号：１００１－１９７８（２０１７）１０－１４１４－０７ 用度并对其药动学参数产生影响，而乙酰化白藜芦醇对沙奎 中国图书分类号：Ｒ３３２；Ｒ２８４．１；Ｒ９６９１；Ｒ９７８７ 那韦的口服生物利用度和药动学参数没有明显影响。 摘要：目的　评估桑黄素和乙酰化白藜芦醇对大鼠体内沙奎 那韦（Ｐｇｐ作用底物）药物代谢动力学的影响。方法　将ＳＤ 关键词：桑黄素；乙酰化白藜芦醇；沙奎那韦；药动学；ＨＰＬＣ 大鼠分为４组，每组５只，即对照组、实验 和 组、阳性对 Ⅰ Ⅱ ＭＳ／ＭＳ；大鼠；Ｐｇｐ －１ －１ 照组，分别灌胃给予３０ｍｇ·ｋｇ 沙奎那韦；３０ｍｇ·ｋｇ 沙 －１ －１ 奎那韦联用４０ｍｇ·ｋｇ 桑黄素；３０ｍｇ·ｋｇ 沙奎那韦联用 　　目前，由人免疫缺陷病毒（ｈｕｍａｎｉｍｍｕｎｏｄｅｆｉ －１ －１ ４０ｍｇ·ｋｇ 乙酰化白藜芦醇和３０ｍｇ·ｋｇ 沙奎那韦联用 ｃｉｅｎｃｙｖｉｒｕｓ，ＨＩＶ）引起的获得性免疫缺陷综合症 －１ ４０ｍｇ·ｋｇ 维拉帕米。采用ＨＰＬＣＭＳ／ＭＳ方法测定给药后 （ａｃｑｕｉｒｅｄｉｍｍｕｎｅｄｅｆｉｃｉｅｎｃｙｓｙｎｄｒｏｍｅ，ＡＩＤＳ）已经 不同时间沙奎那韦的血药浓度，计算药动学参数。结果　４ 成为威胁人类生命健康的最大传染病之一。世界卫 组大鼠体内主要药动学参数分别为：ＡＵＣ ：３８１５３ ｇ·ｈ· ０ｔ μ －１ －１ －１ 生组织推荐的高活性抗逆转录病毒疗法可明显改善 Ｌ ，１８５５３ ｇ·ｈ·Ｌ ，３６０４３ ｇ·ｈ·Ｌ ，５２９９５ ｇ·ｈ μ μ μ －１ －１ －１ 艾滋病毒感染者的发病率和死亡率。其中，沙奎那 ·Ｌ ；ＡＵＣ ：４０９４８ ｇ·ｈ·Ｌ ，２２８５２ ｇ·ｈ·Ｌ ， ０ μ μ ∞ －１ －１ 韦（ｓａｑｕｉｎａｖｉｒ，ＳＱＶ）是一种 ＨＩＶ１蛋白酶抑制剂， ４４６６７ ｇ·ｈ·Ｌ ，５５２４１ ｇ·ｈ·Ｌ ；Ｃ ：１１０８０ ｇ· μ μ ｍａｘ