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糙叶败酱化学成分研究 糙叶败酱化学成分研究 4 4 符 号 说 明 英文缩略语 中文名称 GM-CSF 粒细胞集落刺激生物因子 LPS 脂多糖 PGE2 前列腺素 E2 NK 自然杀伤细胞 EAC 艾氏腹水癌细胞 K562 人白血病细胞 ConA 刀豆素 A 13C-NMR 核磁共振-碳谱 1H-NMR 核磁共振-氢谱 ESI-MS 电喷雾电离质谱 EI-MS 电子轰击质谱 独创性声明及版权授权书 独创性声明 本人声明所呈交的学位论文是本人在导师指导下进行的研究工作及取得的研究成 果。学位论文中凡引用他人已经发表或未发表的成果、数据、观点等，均已明确注明出 处。除文中已经注明引用的内容外，不包含任何其他个人或集体已经发表或撰写过的科 研成果。对本研究做出贡献的个人和集体均已在论文中作了明确的说明并表示谢意。 论文作者签名： 签字日期： 年 月 日 学位论文版权使用授权书 本学位论文作者完全了解甘肃中医学院有关保留、使用学位论文的规定，本人同意 学院保存或向国家有关部门或机构送交论文的纸质版和电子版，允许论文被查阅和借 阅。本人授权甘肃中医学院可以将学位论文的全部或部分内容编入有关数据库进行检 索，可以采用任何复制手段保存、汇编学位论文。 （保密的学位论文在解密后适用本授权书） 学位论文作者签名： 签字日期： 年 月 日 导师签名： 签字日期： 年 月 日 糙叶败酱化学成分研究 糙叶败酱化学成分研究 PAGE PAGE 10 前 言 肿瘤的死亡率从 20 世纪 70 年代以来，持续上升，尤其在农村和西部贫困地区更为 显著。目前，中国每年死于肿瘤的人为 140 万到 150 万，而 70 年代是 70 万。 这意味着 在 0-64 岁的人口中，每四例死亡就有一例死于肿瘤。其造成的经济损失，专家估计为每 年 140 亿,用于治疗肿瘤的医疗费用每年为 800 多万亿。所以肿瘤专家将肿瘤视为中国公 共卫生的头号公敌。目前肿瘤的治疗手段主要以手术、化疗、放疗为主。在诸多药物中 植物类抗肿瘤药和中药因其毒副作用低、疗效明确逐年呈上升趋势。我国是举世公认的 中药资源大国，国人有应用中草药治病的悠久历史，所以在中草药中筛选研究抗癌新药 具有得天独厚的优势。在已上市的抗肿瘤药中，除了化学合成的抗肿瘤用药外，有相当 比例的是从中药中提取分离的抗肿瘤植物药，如长春新碱、紫杉醇、喜树碱、苦参碱、 人参多糖、香菇多糖、槐耳多糖等等，占很大的市场份额，因其毒副作用相对较小，已 成为抗肿瘤用药的主体。因此，开发研究中药和天然抗肿瘤药物具有很大的前景，将倍 受关注。 国内外研究经验表明，源自天然的先导化合物很有希望成为治疗疑难病症的新药， 且从天然产物中进行药理筛选的命中率比合成化合物高。由于天然药物化学研究所提供 的活性物质结构新颖，疗效高，不良反应小，所以它已成为制药工业中新药研究的主要 源泉之一。与合成药相比，我国在中药新药研究方面更具有优势。因此，加强中药的活 性物质基础研究，从中寻找并研究具有知识产权的新药必将是我国形成创新药物、参与 国际市场竞争的突破口。 从中药的发展形式来看，中药及其制剂要在市场竞争中取得一定的优势，必须要吸 取现代科学的精华，从物质基础、疗效、作用机制等方面阐明其科学性，实现其质量的 稳定可控，而阐明活性成分或有效部位不仅是前提和基础，而且是目前开发创新药物的 途径。 败酱科(Valerianaceae)败酱属(Patrinia Juss.)植物为多年生直立草本，有强烈陈腐气 味，故名“败酱”。败酱草为较常用的中药，始载于《神农本草经》，列为中品，具有清 热解毒、祛瘀排脓、活血化瘀、镇心安神之功效。作为传统中药使用的黄花败酱、白花 败酱、墓头回等，其应用历史悠久，范围广泛，如墓头回是糙叶败酱和异叶败酱的干燥 根茎及全草，因其治疗崩中带下疗效显著，有 “起死回生之功效”， 故得名“墓头回”。该 属植物具有很高的药用价值，如抗肿瘤、增强免疫、镇静、消炎、解毒、抗菌等作用。 国内外学者对该属的研究也不断深入，并在各方面取得了一定的进展。我们对 “墓头回 ” 已完成的初步药效学及毒理学证实：墓头回总皂苷具有很好的抗肿瘤、增强免疫及止血 作用。为了详尽研究墓头回的抗癌活性成分，本研究以糙叶败酱(Patrinia scabra Bunge) 为研究对象,对其进行化学成分研究，以便为今后开发败酱属植物资源以及创制具有我国 自主知识产权的新药做好前期研究工作。 第一章 败酱属植物研究概况 败酱始载于《神农本草经》，列为中品，具有清热解毒，祛瘀排脓、活血化