医学常见的不同氟尿嘧啶类药物差异比较及III期肠癌术后辅助化疗的用药探讨.pptVIP

不同氟尿嘧啶类药物差异比较及III期肠癌术后辅助化疗的用药探讨 华中科技大学附属同济医院肿瘤中心 消化系统肿瘤科 邱 红 仅供医药卫生专业人士参考 P-XLD-2016.09-028 Valid Until 2018.09 不同氟尿嘧啶类药物差异比较及III期肠癌术后辅助化疗的用药探讨 华中科技大学附属同济医院肿瘤中心 消化系统肿瘤科 邱红 内 容 氟尿嘧啶类药物经历了半个多世纪的发展 5-FU作为第一代氟尿嘧啶被广泛应用于各种实体瘤的化疗 刘永辉等.河北化工，2008，31(9)：9-14. Malet-artino M,et al. The Oncologist 2002; 7: 288-323. 1957 年Duschinsky 等合成了第一代氟化嘧啶药物——5-氟尿嘧啶 （5-FU）， 成为现代肿瘤化疗的一个重要里程碑。 5-FU是尿嘧啶类似物，一种广谱抗肿瘤药物， 通过多种途径、多种代谢产物来干扰肿瘤细胞的核酸代谢，主要作用于细胞周期S期。 5-FU的作用及代谢机制 5-FU在OPRT作用下，依次转化为FUMP和FdUMP，后者与TS和CH2-THF结合，形成稳定的三联复合物，抑制TS活性，阻止dUMP与TP结合后转化为dTMP，从而使DNA合成受限。 DPD为5-FU的限速酶，在DPD的催化下5-FU失活转变为FUH2。 FUMP: 氟尿嘧啶