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第十四章调血脂药物与抗血栓药物案例版
第十四章 血脂调节药物和抗血栓药物(lipid regulating drugs and anti-thrombotic drugs) 1.血脂(Blood-Lipid): 血浆或血清中含的脂质,以及与载脂蛋白形成的脂蛋白 脂质:胆固醇、胆固醇酯、甘油三酯、磷酯等 脂蛋白:极低密度脂蛋白,低密度脂蛋白,高密度脂蛋白等 (VLDL) (LDL) (HDL) 2.高血酯:胆固醇高于230mg/100ml,甘油三酯高于140mg/100ml。 人体高脂血症主要是VLDL、LDL增多 调血酯药物分类: (1)、影响胆固醇合成的药物 (2)、影响甘油三酯和胆固醇代谢的药物 (3)、其他类 本品通过竞争性抑制HMG-CoA还原酶的活性,减少胆固醇的合成 是一个前药 用于治疗家族性高胆固醇血酯症、家族性异常p-脂蛋白血症、非家族性高血脂症和继发性高血脂症。 体 内 代 谢 二、影响胆固醇和甘油三酯代谢的药物(drugs interfering with cholesterol and triglyceride metabolism) 1. 苯氧乙酸类 2. 烟酸及其衍生物 氯贝丁酯clofibrate 非诺贝特(fenofibrate) 吉非罗齐(gemfibrozil) 2. 烟酸及其衍生物 第二节 抗血栓药物(anti-thrombotic drugs) 抗血栓药物根据作用机制的不同,可分为: 抗凝血药 溶血拴药物 抗血小板药 一、环氧化酶抑制剂(cycloxygenase inhibitors) 抑制TXA2的合成,最终达到抗血小板聚集的作用。 阿司匹林硝酰甲基苯基酯 二、血栓素合成酶抑制剂(thromboxane synthase inhibitors) 三、磷酸二酯酶抑制剂(phosphodiesterase inhibitors) 四、血小板ADP(P2Y12)受体拮抗剂(platelet ADP(P2Y12) receptor antagonists) 五、血小板GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂(platelet GPⅡb/Ⅲa receptor antagonists) 1、具有阿司匹林成分的作用,抑制血小板聚集 2、产生NO,舒张血管的作用 3、在胃肠道中还发挥着与前列腺素相似的粘膜保护作用。 在体内抗血栓活性强于阿司匹林。 奥扎格雷(ozagrel) 双嘧达莫(dipyridamole) 硫酸氯吡格雷(clopidogrel) 替罗非班(tirofiban) 书上的拓展部分 * * 第一节 血脂调节药物和抗动脉粥样硬化药物 (lipid regulating drugs and anti-atherosclerosis drugs) HMG-CoA 中间状态 3,5-二羟基-3-甲基戊酸 ? ? ?洛伐他汀(lovastatin) 抗生素定义 抗生素是某些细菌、放线菌、真菌等微生物的代谢产物,或用化学方法合成的相同结构或结构类似物,在低浓度下对各种病原菌性微生物有选择性杀灭、抑制作用而对宿主不会产生严重毒副作用的药物。 氟伐他汀(fluvastatin) 苯氧乙酸类降血脂药物 该类药物可明显的降低VLDL水平,并可调节性的升高HDL水平及改变LDL的浓度;能显著降低甘油三酯。 尚有纤溶作用 凝血系统:纤维蛋白形成 具有较强的降低胆固醇及甘油三酯的作用,用于高胆固醇血症、高甘油三酯血症。 能显著降低总胆固醇和甘油三酯的水平 阿西莫司(acipimox) 并能抑制肝脂肪酶活性和VLDL、LDL的合成,激活脂蛋白脂肪酶,增加HDL 血栓栓子 血管壁损伤 血小板附着 血小板激活 血小板聚集 血栓栓子的形成 华法林钠 (warfarin sodium) 香豆素类抗凝药物能够竞争性拮抗维生素K的作用,阻断维生素K环氧化物转化为氢醌型,导致凝血因子的活化受阻,从而抑制血液凝固。 * *
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