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课件:头霉素类抗生素及头孢菌素.ppt
分类 代表药物 特点与应用 第四代 头孢吡肟 头孢匹罗 1、G+↑,G-↑ 2、β-内酰胺酶稳定性↑ 3、肾毒性↓ G+ G- 铜绿/不动 肾毒性 酶稳定性 一代 +++ + - ++ + 二代 ++ ++ - + ++ 三代 + +++ +++/+ - +++ 四代 ++ ++++ +++ - ++++ 各代头孢菌素特性比较 第一代头孢菌素:注射剂代表品种为头孢唑啉。头孢唑啉常作为外科手术预防用药。 第二代头孢菌素:注射剂代表品种为头孢呋辛。头孢呋辛也是常用围手术期预防用药物。 第三代头孢菌素:主要品种有头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮。头孢他啶、头孢哌酮尚可用于铜绿假单胞菌所致的各种感染。第三代口服头孢菌素主要用于治疗敏感菌所致轻、中度感染,也可用于经第三代头孢菌素注射剂治疗后的序贯治疗;但需注意第三代口服头孢菌素均不宜用于铜绿假单胞菌和其它非发酵菌的感染。 第四代头孢菌素:抗菌谱和临床适应证与第三代头孢菌素相似,可用于对第三代头孢菌素耐药而对其敏感的产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、沙雷菌属等细菌所致感染,亦可用于中性粒细胞缺乏伴发热患者的经验治疗。 注意事项 1.禁用于对任何一种头孢菌素类抗菌药物有过敏史及有青霉素过敏性休克史的患者。 2.用药前必须详细询问患者既往有否对头孢菌素类、青霉素类或其他药物的过敏史。有青霉素类、其他β-内酰胺类及其他药物过敏史的患者,有明确应用指征时应谨慎使用本类药物。在用药过程中一旦发生过敏反应,须立即停药。如发生过敏性休克,须立即就地抢救并予以肾上腺素等相关治疗。 3.本类药物多数主要经肾脏排泄,中度以上肾功能不全患者应根据肾功能适当调整剂量。中度以上肝功能减退时,头孢哌酮、头孢曲松可能需要调整剂量。 4.氨基糖苷类和第一代头孢菌素注射剂合用可能加重前者的肾毒性,应注意监测肾功能。 5.头孢哌酮可导致低凝血酶原血症或出血,合用维生素 K 可预防出血;本药亦可引起戒酒硫样反应,用药期间及治疗结束后 72 小时内应戒酒或避免摄入含酒精饮料。? 常用头孢菌素类简介 头孢硫脒 ?头孢硫脒一般指头孢菌素18,属于第一代头孢菌素类,为我国首创用于临床。抗菌谱与头孢噻吩相似,对金葡菌、草绿色链球菌、肺炎球菌的作用较强,对肠球菌有独特的抗菌活性。用于敏感菌所引起呼吸系统、肝胆系统、五官、及心内膜炎、败血症。该品口服不吸收。肌内注射(一次0.5g~1.0g,一日4次),静脉注射(一次1g,一日2~4次),临用前加灭菌注射用水或氯化钠注射液适量溶解。 不良反应 偶有荨麻疹、哮喘、皮肤瘙痒,寒战高热、血管神经性水肿等,偶见治疗后非蛋白氮和谷丙转氨酶升高。 禁忌 对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。 头孢呋辛 头孢呋辛是由英国葛兰素公司研发的一个头孢类抗生素,属于二代头孢菌素。它通过与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合,抑制细胞分裂和生长,最后使细菌溶解和死亡。头孢呋辛具有广谱抗菌作用,适应范围广,可用于敏感菌所致的呼吸道感染、耳、鼻、喉科感染、泌尿道感染、皮肤和软组织感染、骨和关节感染、淋病、包括败血症及脑膜等其他感染。 不良反应 不常发生,即使发生,也较温和且短暂。曾报道有过敏反应,这包括皮疹(斑丘疹和荨麻疹),药物热和十分罕见的过敏性反应。与其他抗生素一样,长期使用可导致念珠菌等非敏感性细菌的过度生长,胃肠失调,包括在治疗中或治疗后出现的罕见的伪膜性结肠炎症状 禁忌 对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。 头孢替安的临床特点是对流感嗜血杆菌较第一代具有优势。 头孢克洛,主要用于泌尿道感染和呼吸道感染等。成人:一次0.25g,一日3次。严重感染患者剂量可加倍,但一日总量不超过4g,屹今为止在我国克洛的销量占口服头孢类的比例仍是较高的,但遗憾的是其抗菌谱方面则没有太大的改进。 头孢哌酮,临床上用于各种敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、腹膜、胸膜、皮肤和软组织、骨和关节、五官等部位的感染,还可用于败血症和脑膜炎等。该品主要排泄途径是胆道,静脉注射、肌内注射,成人1g~2g,每12小时1次,每日2~4次。严重感染可增至1次4g,每12小时1次。 头孢他啶,该品为第三代头孢菌素类抗生素,抗菌活力较强,抗菌谱较广,对革兰阳性或阴性菌均具有较强作用,特别是对于绿脓杆菌作用最强抗生素。有黄疸的新生儿或有黄疸严重倾向的新生儿禁用。 头孢克肟分散片,口服。成人及体重30公斤以上儿童用量:口服,一次0.1g(1片),一日2次;成人重症感染者,可增加到一次0.2g(2片),一日2次。可作为细菌性社区获得性呼吸道感染的一线用药,是注射用三代头孢菌素转换治疗首选药物。 头孢噻肟,本品为第三代半合成头孢菌素,抗菌谱比头孢呋肟更广,
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