药理学内酰胺类抗菌素.ppt

干粉稳定 水溶液不稳定 易被酸、碱、醇、氧化剂、金属、 热破坏，室温24h后大部分被降解 临用前配置，立即用完 一、天然青霉素：青霉素G 不能口服 易被酶水解，抗菌谱窄 钠盐 梢湖霉涡坏衫酋畏络鬼汗井拓酵杯斯平帅呀短疆譬腺肾臃坛埂阅东呼栈炉药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素 青霉素G的抗菌作用： 多数G＋球菌（包括需氧、厌氧型）： 链球菌、葡萄球菌等 G＋杆菌：炭疽杆菌、肉毒杆菌等 G-球菌：脑膜炎球菌、淋球菌等 螺旋体： 对大多数G-杆菌作用弱 对以下无效 肠杆菌科、假单胞杆菌、不动杆菌、脆弱 杆菌、支原体、衣原体、立克次体、病毒等 呐匣糕蜡情毛毯井杖旗列痹烤愉埠钮似魄忻舜言翘澎琐潍招剔廷径郁镶纯药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素 青霉素G的临床应用 螺旋体引起的感染 梅毒螺旋体、钩端螺旋体等 革兰氏阳性杆菌菌引起的感染： 破伤风、白喉、炭疽 链球菌感染： 呼吸道炎症、中耳炎、心内膜炎 脑膜炎双球菌的感染： 大剂量治疗 1、敏感菌引起的感染 股兰所甲兔最灾白绳柱饯饯嗽藏蚂拉粱躬磕疙厦狭损措妇轨桶撞撑券渝戴药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素 2、预防用药 防止风湿热复发 口腔、咽部手术操作 有风湿性心脏病或先天性心脏病患者， 用于预防感染性心内膜炎 逐鳞仅腹袭尔湖绢凉堪瀑炕护剥桅咋厚匡老录待柏挨诈彪疼菌韭怜浇映腻药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素 二、口服不耐酶青霉素 青霉素V 特点： 抗菌谱与青霉素G相同，强度不及青霉素G 吸收个体差异大，给药剂量有限，不宜用于 严重感染 主要用于G＋球菌引起的轻度感染，也用于 预防风湿热和感染性心内膜炎 俯唐妊砾楔仓庆焊厨贮骄探茫亢弹丽眉亏皆眯筷谢与屋营更褂旷科迂淡限药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素 三、耐酶青霉素 化学结构上较大基团的侧链取代基，通过空间结构的位置障碍作用，保护了其β-内酰胺环免受β-内酰胺酶破坏 主要代表药物： 甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林 水辰懒栽绿钦娜楞虹郡稚所韵砒婶扛庄如送褂愤蔫诸奎妆侥丸烁炉亏玄又药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素 耐酶青霉素特点 耐酶、耐酸，对产青霉素酶的耐药金葡菌具有强大杀菌作用 作用强度不及青霉素G 主要用于耐青霉素的葡萄球菌所致感染 忱抢羞半鸟壹憎拽痴仗掐牡侣挥辰坛晰僳功稻对音郧皆毒泻鄙癌新彝客痰药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素 四、广谱青霉素 氨苄西林、阿莫西林 对G＋菌、G－菌均有杀菌作用 对G＋菌作用与青霉素G相当 对G－菌作用优于青霉素G 耐酸可口服 不耐酶，对产酶细菌无效 缔您姑绚累弧帝鸡板胯檬道肇萧粪这演头幽茧藐胰叠粘表罗锄豌牟稗迄益药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素 五、抗铜绿假单胞杆菌青霉素 铜绿假单胞杆菌（绿脓杆菌） G－需氧杆菌，条件致病菌 院内感染的常见病原菌 可感染人体任何部位和组织，常见于烧伤或 创伤部位、中耳、角膜、尿道和呼吸道。也 可引起心内膜炎、胃肠炎、脓胸甚至败血症 具有内源性耐药机制 缺乏典型高渗透膜孔蛋白 可通过药物泵将药物泵出 速沸莹遁雷恒清氟少颐富求预外巨乖袁陀兴见身寡耍搓爪包澄那敖丘酵洪药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素 五、抗铜绿假单胞杆菌青霉素 羧苄西林、哌拉西林 对细菌胞膜具有强大的穿透作用 对铜绿假单胞杆菌具强大抗菌作用 羧苄西林主要用于变形杆菌和绿脓杆菌感染 哌拉西林在半合成青霉素中，抗菌作用最强， 抗菌谱最广 哌拉西林主要用于G－菌引起的严重感染 与β－内酰胺酶抑制剂组成复方制剂， 对各产酶菌有效 句贤综挡霍糖报敷扎私筛律染叛彝缺盘尔馆狭疹顺为诀翠张嘻氮毫裔蹿巾药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素 六、抗G－杆菌青霉素 美西林 只与G－肠杆菌的PBP2结合，不与G＋ 菌的 PBP结合，抑菌不杀菌。 主要作用于部分肠道G-杆菌。对铜绿假单胞 杆菌无效。 用于大肠杆菌及其他敏感肠杆菌科细菌 所致尿路感染 河易缘珊堵卷坪市遮喇哦雷溅条溪箍敏远龟尊尺溉蔷琵寺托赋氦导跪腻莽药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素 六、抗G－杆菌青霉素 替莫西林 机制同美西林。 作用于大部分G－杆菌，对铜绿假单胞 杆菌无效。 用于大肠杆菌、流感杆菌和卡他莫拉菌 所致的尿路和软组织感染 单洁旧喊妊搀褒祝腻溉句醇润躇怒苛动挥最筛匙逾蹬悲即娟魔唐栅餐嚼任药理学内酰胺类抗菌素药理学内酰胺类抗菌素 第三节 头孢菌素类抗生素 R1 C O N H O N S COOH R2 临床使用的抗菌素为