表面双膦酸盐修饰的丹参素脂质体稳定性及骨靶向性研究-中国药师.PDFVIP

　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　研究论文　 ｗｗｗ．ｚｇｙｓ．ｏｒｇ 表面双膦酸盐修饰的丹参素脂质体稳定性及骨靶向性研究 １ １ １ １ ２ １，２ 　 　 　 　 　 　（１． 刘琳琳 吕应年 纪周新 李艺养 陈景锋 崔燎 广东医学院广东天然药物研究与开发重点实验室 　 ５２４０２３；２． ） 广东湛江 广东医学院药学院 　 　 ： 。 ： 。 摘 要 目的 制备骨靶向丹参素脂质体并研究其理化性质 方法 采用逆向蒸发法制备靶向性脂质体 透射电镜观察脂 ，ＨＰＬＣ ， ， 质体的形态 测定脂质体中丹参素含量 考察骨靶向脂质体在室温下的稳定性 透析法考察脂质体在血浆存在条件下的 ， 。 ： ， 体外释放度 并采用羟磷灰石晶体吸附试验考察目标物的骨靶向性 结果 表面修饰制备的靶向载药脂质体呈圆球形 室温 。５ ３１．１％， ２０．５％。 ，２４ｈ 下为稳定的乳白色混悬液 天内测得的包封率为 渗漏率为 在血浆条件下脂质体有明显的缓释作用 ８４．６％。 ， 。 ： 累计释放量为 表面修饰的脂质体有骨靶向性 羟基磷灰石吸附量随靶向物含量的增加而增加 结论 表面修饰的丹 ， 。 参素脂质体具有骨靶向性 且缓释作用明显 　 ； ； ； ； 关键词 表面修饰 丹参素 脂质体 稳定性 骨靶向 中图分类号：Ｒ９４４．９，Ｒ９４５　文献标识码：Ａ　　文章编号：１００８０４９Ｘ（２０１６）０１０００８０４ ＳｔｕｄｙｏｎＳｔａｂｉｌｉｔｙａｎｄＢｏｎｅｔａｒｇｅｔｉｎｇｏｆＤａｎｓｈｅｎｓｕｌｏａｄｅｄＬｉｐｏｓｏｍｅｓＳｕｒｆａｃｅｍｏｄｉｆｉｅｄｗｉｔｈＢｉｓｐｈｏｓｐｈｏ ｎａｔｅｓ １ １ １ １ ２ １，２ ＬｉｕＬｉｎｌｉｎ，ＬüＹｉｎｇｎｉａｎ，ＪｉＺｈｏｕｘｉｎ，ＬｉＹｉｙａｎｇ，ＣｈｅｎＪｉｎｇｆｅｎｇ，ＣｕｉＬｉａｏ （１．ＧｕａｎｇｄｏｎｇＫｅｙＬａｂｆｏｒＲｅｓｅａｒｃｈａｎｄＤｅｖｅｌｏｐ ｍｅｎｔｏｆＮａｔｕｒａｌＤｒｕｇｓ，ＧｕａｎｇｄｏｎｇＭｅｄｉｃａｌＣｏｌｌｅｇｅ，ＧｕａｎｇｄｏｎｇＺｈａｎｊｉａｎｇ５２４０２３，Ｃｈｉｎａ；２．ＳｃｈｏｏｌｏｆＰｈａｒｍａｃｙ，ＧｕａｎｇｄｏｎｇＭｅｄｉ ｃａｌＣｏｌｌｅｇｅ） ＡＢＳＴＲＡＣＴ　Ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ：ＴｏｐｒｅｐａｒｅＤａｎｓｈｅｎｓｕｌｉｐｏｓｏｍｅｓｓｕｒｆａｃｅｍｏｄｉｆｉｅｄｗｉｔｈｂｉｓｐｈｏｓｐｈｏｎａｔｅｓａｎｄｉｎｖｅｓｔｉｇａｔｅｔｈｅｃｈａｒａｃｔｅｒｉｓｔｉｃｓ ｉｎｖｉｔｒｏ．Ｍｅｔｈｏｄｓ：Ｔｈｅｌｉｐｏｓｏｍｅｓｗｅｒｅｐｒｅｐａｒｅｄｂｙａｒｅｖｅｒｓｅｐｈａｓｅｅｖａｐｏｒａｔｉｏｎｍｅｔｈｏｄａｎｄｍｏｄｉｆｉｅｄｗｉｔｈｂｉｓｐｈｏｓｐｈｏｎａｔｅｓ．Ｔｈｅｍｏｒ ｐｈｏｌｏｇｙｏｆｔｈｅｌｉｐｏｓｏｍｅｓｗａｓｉｎｖｅｓｔｉｇａｔｅｄｕｎｄｅｒａｔｒａｎｓｍｉｓｓｉｏｎｅｌｅｃｔｒｏｎｍｉｃｒｏｓｃｏｐｅ．ＴｈｅｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｏｎｏｆＤａｎｓｈｅｎｓｕｗａｓｄｅｔｅｒｍｉｎｅｄｂｙ ＨＰＬＣ．Ｔｈｅｓｔａｂｉｌｉｔｙｏｆｔｈｅｌｉｐｏｓｏｍｅｓｗａｓｉｎｖｅｓｔｉｇａｔｅｄａｎｄｔｈｅｒｅｌｅａｓｅｃｈａｒａｃｔｅｒｉｓｔｉｃｓｆｒｏ