间尼索地平滴丸的研制-药剂学专业论文.docxVIP

目 目 录 中文摘要 1 英文摘要 ．4 研究论文间尼索地平缓释滴丸的研制 弓I言々I百 ．．” ．“ ．．．．”．． ．． “ ． ．．．．．．8””“O 第一部分间尼索地平缓释滴丸的制备及其体外释放性能的研究 前言日U看 ” ·· ···· ·· ·· ·” 99 材料与方法 9 结果 ．．14 附图 ．1 8 附表 。22 讨论 ．．29 小结 ．．29 参考文献 30 第二部分间尼索地平缓释滴丸的质量评价 前言日U舌 ··· · ·” ·· ” ·”“ ””3Z。32 材料与方法 。32 结果 ．．35 附图 ．．38 附表 ．42 讨论 ．． ． ．． ．． ．。 ．．． ．．．．46 d、结 ．． ．． ．．． ． ．． ．． ． 。．．．．46 参考文献 46 第三部分间尼索地平缓释滴丸药物动力学研究 前言月Ⅱ菁 ·”· · ·“·· · ” ··” · ”· ···4747 材料与方法 ．47 结果 50 附图 52 附表 55 讨论 ． ． ． ． ．．61 小结 小结 62 参考文献 62 结论 ．63 综述滴丸剂的研究进展 ．64 个人简历 一72 中文摘要问尼索地平缓释滴丸的研制 中文摘要 问尼索地平缓释滴丸的研制 摘 要 目的：间尼索地平(m．Nisoldipine，m．Nis)是河北医科大学药学院首次 合成的国家一类新药，属于二氢吡啶类钙离子拮抗剂，为尼索地平的同分 异构体。主要药理作用在于抑制钙离子进入可兴奋细胞，选择性地引起外 周血管和冠脉血管的扩张，对心肌收缩力和心脏传导系统均无影响。主要 用于治疗冠心病、心绞痛、高血压和慢性充血性心力衰竭及心源性休克。 药理实验表明：间尼索地平的光稳定性增强，且具有长效、速效、强效的 特点。本研究将其制成缓释滴丸，能够在控制药物释放的同时增加药物溶 解度，以增加药物吸收，稳定血药浓度，达到长效和高效的目的。 方法：在文献和预试验的基础上初步确定间尼索地平缓释滴丸的制备 处方，选择硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、PEG6000和PEGl2000为基质，在 预试验的基础上考察影响缓释滴丸成形的各个因素，在单因素考察的基础 上通过三因素三水平的正交实验，以圆整度合格率、丸重差异相对标准偏 差为评价指标，综合考察冷却方式、料液温度和滴速的影响，确定缓释滴 丸的制备工艺。然