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* * 第4节 影响药物作用的因素 一、机体方面的因素 二、药物方面的因素 三、给药方法方面的因素 学习目标 1.说出小儿药量的计算方法 2.简述生理、心理及病理因素对药效的影响 3.解释剂量、常用量、治疗指数、安全范围 的概念及意义 影响因素 影响药物作用的因素 一、机体方面的因素 (一) 年龄和体重 1 婴幼儿 血浆蛋白少、肝肾功能不完善、血脑屏障功能差、机体含水多 氯霉素-灰婴综合征 吗啡-呼吸中枢抑制 2 老人 肝肾功能减退,血浆蛋白结合率降低 吸收下降、消除能力减弱 用药剂量一般为成人的3/4 (二) 性别 妇女受月经、妊娠、分娩、哺乳期等影响,选择药物要注意。 如在妊娠的最初三个月内,禁用抗代谢药、激素等能引起致畸的药物。 临产前禁用吗啡等镇痛药,因可抑制胎儿的呼吸。 哺乳期用药避免用影响婴儿的药物。因有些药物可进人乳汁。 影响药物作用的因素 (三) 个体差异 个体差异:药物效应因人而异的现象 在基本条件相同情况下,多数病人对药物的效应基本相似。但有少数病人对药物的反应有所不同 1 量的差别:高敏性 耐受性:连续用药过程中,有的药物的药效会逐渐减弱,需加大剂量才能显效。 2 质的差别:变态反应 特异质:个别人用药后,出现极敏感或极不敏感或性质异常的反应。 影响药物作用的因素 (四)心理因素、社会因素、环境因素 (五)机体的病理状态 如解热镇痛药只降低发热病人的体温,对正常体温无影响 影响药物作用的因素 作用强度 剂量 最小有效量 极量 最小中毒量 最小致死量 治疗量 安全范围 常用量 中毒量 致死量 二、 药物方面的因素 (一) 剂量和剂型 剂量:在一定范围内,药物剂量越大作用越强 剂型 :水溶液散剂片剂 (二)药物的安全性评价 衡量指标:治疗指数 安全范围 治疗指数(TI): 是LD50与 ED50的比值。 TI=LD50/ED50 安全范围(MS): MS=LD1/ED99的比值。 LD50 (半数致死量) 能引起半数实验动物死亡的剂量 是药物的毒性指标 LD50越大 毒性越小 ED50 (半数有效量) 能引起半数实验动物出现疗效的剂量 是药物的疗效指标 ED50越小 疗效越好 影响药物作用的因素 (三)药物有效性的衡量 衡量指标:效价 效能 (1)效价(效价强度):指数种同类药物达到同 一效应时所需要的剂量。 效价反映药物与受体亲和力的大小。 (2)效能:指药物引起的最大效应。 效能反映药物内在活性的大小。 (一) 给药途径 起效由快→慢 静注肌注皮下注射口服 三、给药方法方面的因素 口服法 方便、安全、经济,最常用 注射法 起效快,剂量准确 吸入法 气体类或具挥发性的药物起效快 舌下给药 脂溶性高剂量小的药物,起效较快无首关消除 直肠给药 起效较快且无首关消除 皮肤黏膜给药 大多出现局部作用;当制剂改造如加入透 皮剂之后,则体现吸收作用 (三) 联合用药 1.协同作用 合并用药作用增加总称协同作用 2.拮抗作用 合并用药效应减弱,两药合用的效应小于它们分别作用的总和 (二) 用药的时间和次数 饭前给药吸收好,饭后给药吸收较差 有刺激的药物宜饭后服用,可减少对胃肠道的刺激 催眠药宜在睡前服用。 三、给药方法方面的因素 *
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