镇痛抗炎PPT课件.ppt

第十八章 解热镇痛抗炎药 学习目标 1、掌握解热镇痛抗炎药和抗痛风药的药理作用、作用机制、体内过程、临床应用及不良反应。 2、熟悉解热镇痛抗炎药和抗痛风药的药物分类；熟悉解热镇痛抗炎药、环氧合酶、前列腺素的概念，以及环氧合酶、前列腺素与炎症、发热、炎性疼痛的关系。 二、常见的不良反应（与抑制环氧化酶的亚型有关） 1 消化道反应 2 皮肤反应 3 肾损害 4 心血管反应 5 其它：肝损害、粒细胞减少等。 小儿APC曾经是小儿退热的首选,退热效果显著 阿司匹林的许多副作用,主要是严重的胃肠道反应及发现水杨酸盐类与瑞氏综合征的发病率有关。近几年基本停用 欧美国家规定儿童禁用或慎用阿司匹林 NSAIDs在儿科的选用 对乙酰氨基酚　是目前世界上应用最多的解热镇痛剂，其疗效好，不良反应小，耐受好，口服给药吸收迅速完全。 WHO推荐：是目前2个月以上小儿首选的解热药，尤其适合于哮喘、流感、水痘的发热患儿。 美国90%的儿科医生和药师推荐儿科首选 NSAIDs在儿科的选用 布洛芬　FDA 唯一推荐用于儿科临床的非甾体抗炎药。美国从1989 年允许将布洛芬作为6 个月内小儿解热药应用于临床。 其口服吸收迅速,45～90 min 达峰值,t1/2约为1. 9 h ,最大退热时间为183 min ,对3 个月到12 岁的儿童有确切的退热作用 比扑热息痛作用更快,体温下降更明显和维持时间更长 4.布洛芬的主要特点是 A. 解热作用较强 B. 镇痛作用较强 C. 抗炎作用较强D. 胃肠道反应较轻 E. 以上都对 5.乙酰水杨酸不具有下列哪项作用 A. 解热镇痛 B. 抗炎抗风湿 C. 高剂量抗血小板聚集与血栓形成 D. 高剂量也可抑制PGIZ合成 E. 抑制PG合成，易造成胃粘膜损伤 6.阿斯匹林与双香豆素合用引起出血倾向的原因是 A. 诱导肝药酶B. 抑制肝药酶C. 竞争血浆蛋白D. 促进双香豆素的代谢E. 抑制双香豆素的排泄 7.溃疡病患者发热时宜用的退热药为 A. 阿司匹林 B. 吡罗昔康 C. 吲哚美辛 D. 保泰松 E. 对乙酰氨基酚 阿斯匹林的主要药理作用、作用机制及 临床应用有哪些？ * * * * [定义] 是一类具有解热、镇痛作用的药物，大多数还有抗炎、抗风湿作用。其抗炎作用与糖皮质激素不同，故称为NSAIDS。 [作用机制] 抑制体内环氧化酶的活性,减少局部组织前列腺素的生物合成。 概 述 特点： 1.降低高热病人的体温，对正常人体温无影响。 2.作用部位在中枢，使下丘脑合成和释放的PG减少。 一、共同的药理作用及作用机制 解热作用、镇痛作用和抗炎作用。 (一）解热作用 发热是机体的一种防御反应，也是诊断疾病的依据之一。因此，不宜见热就解。由于T过高能消耗体力，并引起头痛、失眠、惊厥等，解热对症疗法很有必要。对小儿、年老体弱慎防虚脱。 解热镇痛药的解热机制 (二）镇痛作用 痛的产生： 组织损伤炎症刺激 致炎致痛物质释放增多(PG) 刺激感觉神经末梢痛觉感受器 疼痛 作用机理： 抑制炎症部位PG合成，作用部位在外周。 特点： 1.对轻、中度疼痛，慢性钝痛效果显著，但对内 脏平滑肌绞痛、剧痛无效。 2.镇痛的同时不产生欣快感，无耐受性和成瘾性。 （三）抗炎、抗风湿 除苯胺类外，都可以控制风湿，类风湿病的症状，不能根治。 [机理] 抑制环加氧酶（COX）→PG合成减少，使局部释放的致炎物质组胺、5-OH色胺等减少，炎症症状减轻或解除。产生抗炎、抗风湿作用。 结论： 对COX-1的抑制作用越强，导致的不良反应就越大； 对COX-2的抑制作用越强，其抗炎、镇痛效果就越显著。 COX-1和COX-2的特性 COX-1 COX-2 生成 固有的 需经诱导 功能 生理学： 保护胃肠 调节血小板凝聚(TXA2) 调节外周血管阻力(PGI2) 调节肾血流量分布(PGI、 PGE) 生理学：妊娠时，PG生成 增加 病理学：生成蛋白酶、PG及其他至炎介质，引起炎症 抑制剂 选择性 吲哚美辛、阿司匹林、吡罗西康 美洛西康、尼美舒利、蔡丁美酮 非选择性 蔡普生、布洛芬、双氯芬酸钠 环氧化酶的特点 （一） 水杨酸类 阿斯匹林 【体内过程】 1.PO易吸收，其吸收度和溶解度与胃肠pH有关。与血浆蛋白结合率高达80%～90%。 2. 主要经肝药酶代谢，由肾排泄； 常用解热镇痛抗炎药 在碱性尿中药物易排出。故同服碳酸氢钠可促其排泄。尿呈酸性时药物排出减少。 3.尿液的pH变化对其排泄影响大。 （在碱性尿中可排泄8