课件：毒性中药简介.ppt

* 毒性物质制毒机理 含苷类 主要是对循环系统有毒性作用。 商陆(商陆皂苷)—— 交感神经刺激作用, 促进胃肠道蠕动并刺激肠黏膜,引起腹痛腹泻,且有溶血作用,用量过大可引起惊厥,严重者血压下降,瞳孔散大,心脏抑制和麻痹而死亡。 木鳖子(木鳖子皂苷)——血压下降,心搏加快,严重者死亡。 蟾酥(强心甾体)——中毒症状出现时间多在30~60 min后,首先有上腹部不适,继则恶心呕吐、口唇青紫、心悸,甚则昏迷、休克,多数病人有心动过缓伴心率不齐及不同程度的房室或窦房传导阻滞。 * 毒性物质制毒机理 含毒蛋白类 ——消化系统毒性 巴豆(毒性球蛋白)—溶解红血球使局部细胞坏死,内服使消化道腐蚀出血,并损坏肾脏而尿血。 苍耳子(苍耳子毒蛋白)—神经消化系统机能障碍,使毛细血管通透性增加。 * 毒性物质制毒机理 金属元素——砷、汞、铅等矿物 As——细胞原浆毒,作用于机体酶系统,抑制酶蛋白的巯基便失去活性,阻碍细胞氧化和呼吸,而且损害神经细胞,使神经系统发生各种病变,如砒石、雄黄等。 Hg——原浆毒,汞化合物对人体具有强烈的刺激性和腐蚀性,并能抑制多种酶的活性,引起中枢神经和植物神经功能紊乱,如水银、轻粉、朱砂等。 Pb——亲和性毒物,作用于全身各个系统,主要损害神经、造血、消化和心血管系统,如铅粉、密陀僧等 * 制毒原因 炮制不当 朱砂 磁铁吸去铁屑, 水飞 ? 机械化加工? 剂量过大 服用时间过长 朱砂制剂7d 制备服用方法不当 乌头碱成分 久煎? 朱砂 药液或温开水冲服? 同煎 朱砂挂衣入汤剂。铝? 配伍不当 半夏甘遂汤 甘草 中西药配伍不当 朱砂+碘化物 溴化物 * 减毒 炮制减毒 净制：斑蝥、青娘虫、蕲蛇 水飞：矿物朱砂 炒制：苍耳子 煨制： 水蛭 煅制：干漆 砂烫：马钱子 水火共制：煮、蒸 去油制霜：巴豆 辅料：甘草、醋、豆腐 配伍减毒 干姜、甘草—生物碱 * 减毒 炮制实例 化学结构改变 乌头 主要成分生物碱，毒性双酯型乌头碱苯甲酞单酪型乌头碱，乌头原碱类无毒 炮制——水蒸煮 双酪型生物碱 水、热↓ 亲水性氨基醇类乌头原碱 毒性 总生物碱含量无关， 双酯型生物碱分解或水解程度， 炮制温度及加热时间有关， 与辅料品种及用量无关。 * 减毒 炮制实例 化学结构改变 马钱子 生物碱，番木鳌碱(即士的宁)和马钱子碱，有效成分和有毒成分。 炮制——砂烫或油炸 高温条件下，氧化分解加速， 醚键断裂开环→异型结构和氮氧化合物 炮制后含量下降：士的宁马钱子碱 药理强度马钱子碱=1/40士的宁 * 减毒 炮制实例 有毒成分含量降低 斑蝥：有毒物质为斑鳌素 米炒 斑蝥素在84℃开始升华，升华点为110℃，米炒130℃ 巴豆、千金子、大风子、木鳖子：制霜去油脂 朱砂、雄黄：水飞 降低 Hg As203 蜂房、肉豆蔻：煅制 挥发油 * 减毒 炮制实例 辅料解毒 半夏 毒性主要表现为对口腔、喉头和消化道猫膜的强刺激性上，严重的喉头水肿可致呼吸困难，甚至窒息死亡。 刺激性毒性成分：特殊晶型的草酸钙针晶。 复制法炮制 白矾溶液 石灰水 草酸钙针晶难溶于水，不耐酸碱; 酸碱或加热作用导致针晶表面的 蛋白基质膜变质而脆裂，加剧晶型破坏 * 减毒 炮制实例 辅料解毒 甘草 甘草甜素 ①水解生成葡萄糖醛酸+ -COOH、-OH→体内不易吸收的产物汾解物 尿排 ②肾上腺皮质激素样作用，肝解毒、肝药酶、垂体一肾上腺系统 甘草汁炮制远志、吴茱萸 豆腐 含蛋白质+生物碱、软酸及重金属等→沉淀，降毒 蜂窝状，有较大的表面积，良好吸附作用 如硫磺、藤黄 醋 京大戟、甘遂、芫花、商陆、狼毒，消毒，缓和 * 减毒 炮制实例 破坏共存酶活性 苦杏仁:主要成分苦杏仁苷，水解产物HCN 误服过量苦杏仁可产生氢氛酸中毒，使延脑等中枢先抑制后麻痹，并抑制细胞色素氧化酶的活性而引起组织窒息。炮制—— 苦杏仁酶和野樱酶 沸水 破坏 苦杏仁苷含量 煎剂生品 体内胃酸作用下缓慢分解，产生适量HCN，只起镇咳平喘作用而不至于引起中毒 * 毒性中药饮片临床应用 镇痛　 川乌、草乌、马钱子、细辛 细辛：头痛、牙痛、胸痛、寒