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学位论文原创性声明
本人郑重声明:所呈交的学位论文《含氨基葡萄糖单元的脲类衍生物合成与抑菌活性测定》, 是本人在导师指导下,在中国矿业大学攻读学位期间进行的研究工作所取得的成果。据我所知, 除文中已经标明引用的内容外,本论文不包含任何其他个人或集体已经发表或撰写过的研究成 果。对本文的研究做出贡献的个人和集体,均已在文中以明确方式标明。本人完全意识到本声明 的法律结果由本人承担。
学位论文作者签名:
年 月 日
79
学位论文使用授权声明
本人完全了解中国矿业大学有关保留、使用学位论文的规定,同意本人所撰写的学
位论文的使用授权按照学校的管理规定处理: 作为申请学位的条件之一,学位论文著作权拥有者须授权所在学校拥有学位论文的
部分使用权,即:①学校档案馆和图书馆有权保留学位论文的纸质版和电子版,可以使 用影印、缩印或扫描等复制手段保存和汇编学位论文;②为教学和科研目的,学校档案 馆和图书馆可以将公开的学位论文作为资料在档案馆、图书馆等场所或在校园网上供校 内师生阅读、浏览。另外,根据有关法规,同意中国国家图书馆保存研究生学位论文。
(保密的学位论文在解密后适用本授权书)。
作者签名: 导师签名:
年 月 日 年 月 日
论文审阅认定书
研究生 张强 在规定的学习年限内,按照研究生培养方案的要求,完 成了研究生课程的学习,成绩合格;在我的指导下完成本学位论文,经审阅, 论文中的观点、数据、表述和结构为我所认同,论文撰写格式符合学校的 相关规定,同意将本论文作为学位申请论文送专家评审。
导师签字:
年 月 日
致 谢
值此论文完成之际,谨向我的导师导师刘玮炜教授致以我最衷心地感谢和诚挚地敬 意,本论文是在导师悉心的指导和不懈的支持下完成的。感谢学校为我创造出的实验条 件,这些外部条件让我顺利完成课题相关内容,并取得一定收获。感谢学院蒋迎道和实 验中心毛应明等老师为我提供的便利环境,以及化学工程学院诸多老师和分析测试中心 裴晓琴等老师,南京新纳普分析测试中心、南京大学测试中心等单位在样品测试方面为 我提供的帮助。
感谢感谢课题组陶传洲、曹志凌、史大华、唐丽娟、赵跃强等诸位老师,对我工作 的大力帮助和支持,特别是他们在平时科研实践过程中所遇到困难的时候所给予的建议 以及在生活上给予我的帮助。感谢同门硕士师兄弟龚峰、吴阳全、刘峰、刘冰、霍云峰、 李曲祥、程峰昌等人对于我的实验的支持和帮助,在实验困难时为我出谋划策。感谢同 门学士师弟师妹们,他们和我一起完成他们各自论文的同时,也给了我很多方面的帮助 和启发。
感谢同班同学们以及学妹朱彩艳、王婷、陶甜甜、王茜等人,特别感谢朱彩艳同学, 是她让我的生活,学习和工作变得更加丰富多彩。感谢寝室舍友黎绪强、李志华、邵峰 在我生活上提供的帮助和便利,和他们一起度过了愉快和难忘的三年。感谢同届蔚徳磊、 刘祥春、曹湖以及南京工业大学钟超等好朋友给我生活的关心和帮助。
特别感谢我的父母、姐姐和哥哥,他们给我的爱是无微不至,不求回报的,无怨无 悔地支持我鼓励我,奉献自己。人生路上他们一直都是我的依靠,为我付出了很多,是 他们让我遇到艰难能够迎难而上,不畏艰险。
最后,衷心感谢参加论文答辩的领导、专家和各位老师,感谢您提出的宝贵意见和 建议!
摘 要
糖类药物的设计和研发倍受科学工作者和药物研究者们的关注。其中氨基葡萄糖类 药物的修饰或用糖类化合物改造其他药物一直是糖化学和糖类药物研究的一个热点,通 过化学手段实现这一过程具有相对较强的可操作性。将海洋生物来源的氨基葡萄糖片段 引入其他活性分子中或者借助其他活性基团修饰氨基葡萄糖,利用其生物相容性得到某 些具有生物活性的先导化合物,这方面在合成新颖氨基葡萄糖类衍生物方面将显示出独 特的优越性。本论文通过化学方法高产高效的制备出含有氨基葡萄糖单元和多种活性基 团的 N-酰化-D-氨基葡萄糖衍生物,为糖类活性化合物和糖类药物数据库提供支持。同 时本论文对合成的目标产物进行抑菌活性测试,旨在为筛选出具有某些生物活性的糖类 化合物以供后续研究。
本文绪论部分主要介绍糖类药物、D-氨基葡萄糖以及 D-氨基葡萄糖 N-位化学修饰 的研究现状,同时包括论文选题意义及课题的创新点和难点。第二章研究了利用苄基全
保护羟基的 D-氨基葡萄糖盐酸盐、固体光气、咪唑类化合物,实现了一锅法合成含有
氨基葡萄糖单元和咪唑基团的脲类衍生物,并借助模型反应优化了实验条件。本文第三 章研究了利用苄基全保护羟基的 D-氨基葡萄糖盐酸盐、固体光气、酰肼类化合物,实
现了一锅法合成含有氨基葡萄糖单元和酰肼基团的脲类衍生物,并借助模型反应优化了
实验条件。第四章研究了利用苄基全保护羟基的 D-氨基葡萄糖盐酸盐、固体光气、喹 唑啉酮类化合物,
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