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1002 药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 20 18, 53 (6): 1002 1008
蒿素长循环脂质体的制备及体外性质评价
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余荧蓝, 郑智元, 伊宸辰, 周沐野, 涂家生, 孙春萌
( 中国药科大学, 药用辅料及仿创药物研发评价中心, 药学院, 江苏 南京 210009)
摘要: 青蒿素 (artemisinin, ART) 由于溶解度差、稳定性低, 限制了其应用。本研究采用长循环脂质体包裹
青蒿素, 增强其溶解度及稳定性。以粒径和包封率 (entrapment efficiency, EE) 等为评价指标, 采用单因素试验及
Box-Behnken 响应面设计试验优化处方, 考察最优处方制备得到脂质体的外观形态、粒径分布、zeta 电位、放
稳定性、血清稳定性、体外释放和细胞毒性作用。结果表明, 载青蒿素长循环脂质体的最优处方为: 磷脂与胆固
醇的质量比为5.22 ∶1, 青蒿素与磷脂的质量比为 1 ∶23.15, 磷脂浓度为 14.35 mg ·mL 1, DSPE-mPEG 摩尔含量
为2% 。按优化后处方制备所得青蒿素长循环脂质体呈类球形, 分布均匀, 粒径为 (113.3 ± 4.7) nm, 多分散系数
(polydispersity index, PDI) 为0.227 ±0.022, zeta 电位为 ( 12.9 ±2.6) mV, 包封率为 (95.88 ±4.8) %, 在4 ℃条件下
放 15 天稳定性良好, 血清中24 h 内无明显聚集。体外释放实验表明青蒿素长循环脂质体具有缓释作用; 细胞
毒性实验证实脂质体载体本身安全性较高, 载药脂质体制剂在高浓度时的细胞毒性作用低于游离青蒿素。本研
究表明, 优化得到的青蒿素长循环脂质体具有简便的制备方法、适宜的理化性质和较高的安全性, 具有广阔的临
床应用前景。
关键词: 青蒿素; 长循环脂质体; 处方优化; 理化性质; 细胞毒性
中图分类号: R943 文献标识码: A 文章编号: 0513-4870 (20 18) 06- 1002-07
Preparation and in vitro evaluation of artemisinin loaded
long-circulating liposomes
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YU Ying-lan, ZHENG Zhi-yuan, YI Chen-chen, ZHOU Mu-ye, TU Jia-sheng , SUN Chun-meng
(Centerfo r Research Develop ment and Evaluation of Pharmaceutical Excipi ents and Generic Drugs, School of Pharmacy,
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