酮洛芬二元醇质体凝胶的研制及其质量考察-中国药师.PDF

　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　研究论文　 ｗｗｗ．ｚｇｙｓ．ｏｒｇ 酮洛芬二元醇质体凝胶的研制及其质量考察 王军　何文　（武汉大学人民医院药学部　武汉４３００６０） 摘　要　目的：研制酮洛芬二元醇质体凝胶，并对其质量进行考察。方法：采用乙醇注入法制备酮洛芬二元醇质体，采用研 和法制备醇质体凝胶；透析法测定包封率；Ｆｒａｎｚ扩散池进行离体皮肤渗透试验，测定其体外累积渗透量及皮内滞留量；并对其 体外稳定性进行了初步考察。结果：酮洛芬二元醇质体形态圆整，平均粒径为（２８９．８６±４４．７５）ｎｍ，平均包封率为（７３．８５± ２．６２）％。体外透过皮肤进入接收液中的二元醇质体（乙醇／丙二醇＝７∶３）累积渗透量为一元醇质体的１．８倍，２４ｈ时二元醇 －２ －２ 脂质体和醇质体皮肤中药物滞留量分别为（５２．３３±３．１２）ｇ·ｃｍ 和（４０．２５±２．８５）ｇ·ｃｍ 。在实验期内，体外稳定性较 μ μ 好。结论：酮洛芬二元醇质体具更好的透皮吸收性及皮肤滞留性，且质量稳定。 关键词　酮洛芬；二元醇质体；凝胶；质量考察 中图分类号：Ｒ９４４．９　　文献标识码：Ａ　　文章编号：１００８０４９Ｘ（２０１２）０６０７８００３ ＰｒｅｐａｒａｔｉｏｎａｎｄＱｕａｌｉｔｙＣｏｎｔｒｏｌｏｆＫｅｔｏｐｒｏｆｅｎＢｉｎａｒｙＥｔｈｏｓｏｍａｌＧｅｌｓ ＷａｎｇＪｕｎ，ＨｅＷｅｎ（ＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＰｈａｒｍａｃｙ，ＲｅｎｍｉｎＨｏｓｐｉｔａｌｏｆＷｕｈａｎＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｗｕｈａｎ４３００６０，Ｃｈｉｎａ） ＡＢＳＴＲＡＣＴ　Ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ：Ｔｏｐｒｅｐａｒｅｋｅｔｏｐｒｏｆｅｎｂｉｎａｒｙｅｔｈｏｓｏｍａｌｇｅｌｓａｎｄｅｖａｌｕａｔｅｔｈｅｑｕａｌｉｔｙ．Ｍｅｔｈｏｄ：Ｔｈｅｋｅｔｏｐｒｏｆｅｎｂｉｎａｒｙ ｅｔｈｏｓｏｍｅｓｗｅｒｅｐｒｅｐａｒｅｄｂｙｅｔｈａｎｏｌｉｎｊｅｃｔｉｏｎｍｅｔｈｏｄａｎｄｔｈｅｅｎｔｒａｐｍｅｎｔｅｆｆｉｃｉｅｎｃｙｗａｓｍｅａｓｕｒｅｄｂｙｄｉａｌｙｓｉｓｍｅｔｈｏｄ．Ｔｈｅｂｉｎａｒｙｅｔｈｏ ｓｏｍａｌｇｅｌｓｗｅｒｅｐｒｅｐａｒｅｄｂｙｍｉｘｉｎｇｍｅｔｈｏｄ．ＴｈｅｔｒａｎｓｄｅｒｍａｌｐｅｎｅｔｒａｔｉｏｎｏｆｔｈｅｇｅｌｓｗａｓｓｔｕｄｉｅｄｗｉｔｈＦｒａｎｚｃｅｌｌｓｉｎｖｉｔｒｏ．Ｔｈｅｓｔａｂｉｌｉｔｙ ｏｆｔｈｅｇｅｌｓｗａｓｏｂｓｅｒｖｅｄｐｒｅｌｉｍｉｎａｒｉｌｙ．Ｒｅｓｕｌｔ：Ｔｈｅｓｈａｐｅｏｆｔｈｅｏｐｔｉｍｉｚｅｄｋｅｔｏｐｒｏｆｅｎｂｉｎａｒｙｅｔｈｏｓｏｍｅｓｗａｓｓｐｈｅｒｉｃａｌｗｉｔｈｍｅａｎｓｉｚｅｏｆ （２８９．８６±４４．７５）ｎｍ．Ｔｈｅａｖｅｒａｇｅｅｎｃａｐｓｕｌａｔｉｏｎｅｆｆｉｃｉｅｎｃｙｗａｓ（７３．８５±２．６２）％．Ｔｈｅａｃｃｕｍｕｌａｔｉｖｅｔｒａｎｓｄｅｒｍａｌｐｅｎｅｔｒａｔｉｏｎｏｆｔｈｅ ｂｉｎａｒｙｅｔｈｏｓｏｍａｌｇｅｌｓ（ｅｔｈａｎｏｌ／ｐｒｏｐｙｌｅｎｅｇｌｙｃｏｌ＝７∶３）ｗａｓ１．８ｔｉｍｅｓｈｉｇｈｅｒｔｈａｎｔｈａｔｏｆｔｈｅｅｔｈｏｓｏｍａｌｇｅｌｓ．Ｔｈｅｓｋｉｎｒｅｔｅｎｔｉｏｎａ －２ －２ ｍｏｕｎｔａｔ２４ｈｏｆｔｈｅｂｉｎａｒｙｅｔｈｏｓｏｍａｌｇｅｌｓａｎｄｅｔｈｏｓｏｍａｌｇｅｌｓｗａｓ（５２．３３±３．１２） ｇ·ｃｍ ａｎｄ（４０．２５±２．８５） ｇ·ｃｍ ，ｒｅ μ μ ｓｐｅｃｔｉｖｅｌｙ．Ｄｕｒｉｎｇｔｈｅｐｅｒｉｏｄｏｆｔｈｅｓｔｕｄｙ，ｔｈｅｓｔａｂｉｌｉｔｙｏｆｔｈｅｇｅｌｓｗａｓｐｒｏｍｉｓｉｎｇ．Ｃｏｎｃｌｕｓｉｏｎ：Ｃｏｍｐａｒｅｄｗｉｔｈｔｈｅｅｔｈｏｓｏｍａｌｇｅｌｓ，ｔｈｅ ｋｅｔｏｐｒｏｆｅｎｂｉｎａｒｙｅｔｈｏｓｏｍａｌｇｅｌｓｉｓｍｏｒｅｐｒｏｍｉｓｉｎｇｉｎｔｈｅｔｒａｎｓｄｅｒｍａｌｐｅｎｅｔｒａｔｉｏｎａｎｄｓｋｉｎｒｅｔｅｎｔｉｏｎｗｉｔｈｓｔａｂｌｅｑｕａｌｉｔｙ． ＫＥＹＷＯＲＤＳ