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第一章 药物学基础概论 第一节 绪言 * 第二节 药物效应动力学（PD） * 第三节 药物代谢动力学（PK）一、药物的跨膜转运 1、定义 2、转运方式： 简单扩散 被动转运 滤过 易化扩散 主动转运 * 第三节 药物代谢动力学（PK）一、药物的跨膜转运 * 第三节 药物代谢动力学（PK）一、药物的跨膜转运 区别 简单扩散 滤过 易化扩散 主动转运 转运方向 顺浓度梯度或电位差 逆 转运动力 浓度差或电位差 细胞内能量 膜两侧分布结果 平衡 差距很大 能量消耗 不耗能 耗能 膜蛋白参与 无 无 载体 载体 举例 水溶性小分子，H2O、O2、CO2，乙醇等 葡萄糖、AA NA * 第三节 药物代谢动力学（PK）二、药物的体内过程—吸收 1、定义 2、不同给药途径的吸收特点 （1）口服给药： 最常用、最安全、最简便 吸收主要部位 吸收的影响因素 首关消除（首关效应） * 第三节 药物代谢动力学（PK）二、药物的体内过程—吸收 2、不同给药途径的吸收特点 （2）舌下含服 特点：吸收迅速、起效快、避首过 不足：仅适用脂溶性高、用量较小 （3）直肠给药 特点：一定程度上可避免首关消除，吸收较快 * 第三节 药物代谢动力学（PK）二、药物的体内过程—吸收 2、不同给药途径的吸收特点 4）注射给药 ivgtt, 5）吸入给药 6）经皮给药 * 第三节 药物代谢动力学（PK）二、药物的体内过程—吸收 3、影响药物吸收的因素 1）药物的理化性质： 分子大小、脂溶性、解离度 2）吸收环境 3）药物的剂型和制剂 生物利用度 * 第三节 药物代谢动力学（PK）二、药物的体内过程—分布 1、定义 2、影响药物分布的主要因素 1）与血浆蛋白结合 药物与血浆蛋白结合的特点： 可逆 暂时失去药理活性 饱和 竞争性抑制 * 第三节 药物代谢动力学（PK）二、药物的体内过程—分布 2、影响药物分布的主要因素 2）与组织的亲和力 I2、氯喹 3）局部器官血流量 4）药物的理化性质和体液PH 5）血脑屏障和胎盘屏障 * 第三节 药物代谢动力学（PK）二、药物的体内过程—生物转化 1、定义、意义 2、时相和类型 Ⅰ相反应 Ⅱ相反应 氧化、还原、水解 结合 * 第三节 药物代谢动力学（PK）二、药物的体内过程—生物转化 3、生物转化的酶 两类：特异性、非特异性 4、影响生物转化的因素 1）药酶诱导剂和药酶抑制剂 2）其他因素 * 第三节 药物代谢动力学（PK）二、药物的体内过程—排泄 1、定义 2、肾排泄 * 第三节 药物代谢动力学（PK）二、药物的体内过程—排泄 3、胆汁排泄 肝肠循环 4、其他途径 乳汁、唾液腺、汗腺 * 第三节 药物代谢动力学（PK）三、PK的有关概念和参数 （一）时量关系和时效关系 * 第三节 药物代谢动力学（PK）三、PK的有关概念和参数 （二）药物的消除与蓄积 1、药物的消除 两种类型：恒比消除（一级） 恒量消除（零级） 2、药物的蓄积 * 第三节 药物代谢动力学（PK）三、PK的有关概念和参数 （三）t1/2 1、定义 2、意义：分类、确定给药时间间隔、预测药物消除时间、预测药物达到稳态深度的时间 （四）血药稳态浓度 * 第四节 影响药物作用的因素 一、机体方面的因素 1、年龄 2、性别 3、心理 4、遗传 5、病理 * 第四节 影响药物作用的因素 二、药物方面的因素 一）药物的化学结构 结构相似，作用相似 结构相似，作用相反 二）药物剂量 1、量-效关系 *