新型含1H-吡唑的新型双杂环化合物的合成.pdfVIP

船 电技术1电 池 新型含 1 吡唑的新型双杂环化合物的合成 乐毅成 刘相乾 ‘ (中国船舶重工集团公司第七一二研究所，武汉 430064) 摘 要：以乙酰乙酸 乙酯和芳甲酰氯为原料，合成相应的13一酮酸酯，在乙醇钠碘／的作用下实现二聚偶联反应得 到1，4-二酮化合物，然后与水合肼反应，得到两个新型含1H-PI~唑的双杂环化合物，其结构经。HNMR、Ms及 IR证实 。 关键词：D．酮酸酯 吡唑 合成 中国分类号：TQ317 文献标识码：A 文章编号：1003—4862(2011)08-0033-03 SynthesisofNovelBis-heterocyelieCompounds CoonnttaaiinniinnR~11／’-／’-PPyyrraazzooll LtieYicheng， LiuXiangqian (WuhanInstituteofMafineElectricPropulsion，CSIC， Wuhan430064， China) Abstract：Withethylacetoacetateandarylchloridesasthestartingmaterials,twocorrespondingfl-ketoesters aresynthesized,whichunderwentdimercouplingreactionunderEtONa／I2,andcondensationwithN2H4。twonew pyrazolyl-heterocyclesaresynthesizedTheirstructuresarealsoconfirmedbyHNMR、MSand1R．． Keywords：~-ketoester；pyrazole； synthesis 元，日益成为杂环化学研究的热 门课题之一 6【’¨。 1引言 近年来，对含吡唑环的双杂环化合物的研究已经 吡唑类杂环化合物是一类具有广泛生理活性 成为药物及新农药创制的热点，国内外报道 了一 的化合物 。该类化合物在杀菌、杀虫、除草和植 系列吡唑与杂环是通过亚 甲基L4J、砜基 J等基团连 物生长调节等方面表现出优 良的特性 ~3]，还具有 接形成含吡唑双杂环、吡唑与杂环直接连接形成 抗感染 、抗病毒、抗焦虑、抗癌、止痛等活性 的含吡唑双杂环化合物 8【】。本文合成了两个新型含 ，5] ， 而且因其高效、低毒以及吡唑环上取代基可 有 1H．吡唑的双杂环化合物 ，它们 的结构通过 以多方位地变换，在农药和医药方面有着广泛的 HNMR、MS以及 IR 证实。具体的合成路线如 应用。吡唑类结构作为一种重要 的活性结构单 下： O O 。 古 。～ (R 。 1 2 N—NH 6a R = 八 冒。 - o ／／、＼ N2Hd．H20 R OH 、= ， R