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药 物 化 学 请问同学们还记得吗？ 什么是卤族元素呢？碳碳双键 碳碳三键？ F，CL，Br I 什么是苯环？ 哪个是苯甲基，哪个是酚羟基 什么是邻位，对位，间位呢 什么是伯，仲，叔，季胺呢 胺是氨NH3的氢原子被烃基代替后的有机化合物。氨分子中的一个、两个或三个氢原子被烃基取代而生成的化合物，分别称为（伯胺）、（仲胺）和（叔胺）。它们的通式为：RNH2——伯胺、R2NH——仲胺、R3N——叔胺。NH4+，季胺。胺类广泛存在于生物界，具有极重要的生理作用。因此，绝大多数药物都含有胺的官能团——氨基。蛋白质、核酸、许多激素、抗生素和生物碱，都含有氨基，是胺的复杂衍生物。 什么是酯键，羧基呢，醇羟基,酚羟基呢？ RCOOR，-COOH-，-OH 酯遇水会生成什么呢？ 醚 R-O-R 酰 胺 CONH 酯 R COOR 醚 ROR 容易发生水解 第一部分 药物概述 案例4-1 某老年患者服用了家中的阿司匹林片后，出现了胃痛、冒酸水的现象，经胃镜检查，发现胃部有多处溃疡。后经过医生调查，发现患者家中的阿司匹林片已经变质，散发出浓烈的酸臭味，并且片剂已经变黄。 问题： 1．阿司匹林原料药呈什么状态？ 2．根据阿司匹林的结构，分析发生变质反应的结构部位以及发生何种变质反应？ 3．阿司匹林片散发酸臭味的主要物质是什么？ 4．阿司匹林片剂为何发黄？ 5．阿司匹林变质后对人体有什么危害？ 6：它的临床应用有哪些？ 形形色色的药物 2．药化的内容 化学结构 制备方法 理化性质 构效关系 作用机理 体内代谢 寻找新药 阿司匹林结构与性质：P30 化学药物 从天然矿物，动植物中提取的有效成分以及经化学合成或生物合成制得的药物 药物的分类 根据来源和性质的不同，药物可以分为三类： 第二部分 药物发展简史 天然产物时期（远古－1800） 古代中国：从“神农尝百草”传说到明朝李时珍《本草纲目》为天然药物之集大成。 青蒿素－中药宝库中发掘的抗疟新药（Artemisinin） 中国科学院上海药物所朱大元、顾浩明、李英等人成功研制了抗疟新药蒿甲醚，该药克服了青蒿素的缺点，其抗疟活性比青蒿素提高了六倍。 蒿甲醚是我国第一个被国际公认的首创新药，1997年被收入世界药典。现已取代奎宁（Quinine）和其他抗疟药物，被世界卫生组织推荐成为全球治疗疟疾的首选药物。 合成药物发展时期（黄金时代） 合成药物即现代西药的发展（药物化学学科的出现），得益于化学理论特别是有机化学理论的发展： 1880年代起一些染料和化学公司发现了其产品的药用价值，并开始生产药物，如德国的Bayer公司。 药学人物 － Paul Ehrlich 阿司匹林－一个传奇的药物 1828年Buchner从柳树皮中分离得到了水杨苷(Salicin)。1838年Piria将水杨苷转化为水杨酸。1853年Gerhardt首次合成乙酰水杨酸，但不纯，也没有阐明结构。1869年Kraut首次阐明乙酰水杨酸的结构。 1874年水杨酸在德国生产，用于镇痛。1897年Bayer公司化学家Felix Hoffman首次合成了纯净的乙酰水杨酸。1899年Bayer公司将其上市，取名为阿司匹林（Aspirin），成为第一个畅销药物。 1915年，阿司匹林成为非处方药。 1971年John Vane发现阿司匹林能抑制前列腺素的合成，首次阐明其作用机理，Vane因此获得1982年诺贝尔生理或医学奖。 1998年美国FDA批准阿司匹林用于预防心脏病。医生推荐：一天一片Aspirin，可降低心脏病风险。 青霉素－第一个抗生素 1928年，英国细菌学家弗莱明（A. Fleming）在实验室中的无意发现；1929年，弗莱明发表论文报告了他的发现。 1935年，英国病理学家弗洛里和侨居英国的德国生物化学家钱恩合作，重新研究青霉素的性质、分离和化学结构，终于解决了青霉素不能浓缩的问题。 时值第二次世界大战，青霉素的研制和生产转移到了美国。1941年，青霉素开始投入大批量生产，因此拯救了千百万伤病员，成为二战中与原子弹、雷达并列的三大发明之一。这一造福人类的贡献使弗莱明、钱恩和弗洛里共同获得了1945年诺贝尔生理学或医学奖。 青霉素是最早发现的抗生素，其发现是人类医学史上的一个里程碑。 沙利度胺 20世纪60年代 镇静药，缓解孕吐（反应停） 海豹儿 消旋化合物中的左旋对映异构体有致畸作用。 反应停－著名的悲剧药物 反应停（Thalidomide，又称沙利度胺），它造成了二十世纪世界上最大的药物灾难。 该药1953年被合成，1957年10月被批准上市，由原联邦德国的Chemie Grünenthal生产。至该药于1961年11月27日撤离市场为止的4年间，先后在原联邦德国、澳大利