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药物效应动力学:简称药效学。是研究药物对机体产生的生物效应的学科。阐明药物对机体的作用机制、作用规律和作用方式。;第一节 药物的基本作用和效应
1、药物作用与药理效应
(1)药物作用(Drug action):指药物与机体细胞间的原发作用。
(2)药理效应(Pharmacological effect):药物与机体作用所引起的机体机能或形态的改变。是机体反应的表现。 ;药理效应:
兴奋(excitation, stimulation)、亢进(augmentation):原有功能水平的提高。
抑制(inhibition)、麻痹(paralysis):原有功能水平的降低。;2、药物作用的方式:
药物可通过不同的方式对机体产生作用:
(1)局部作用和全身作用
局部作用:药物在用药部位产生的作用。
全身作用:药物经吸收进入血液循环后分布到作用部位产生的作用。
;(2)直接作用和间接作用
直接作用 药物直接对它所接触的器官、
细胞产生的作用。
间接作用 由直接作用所引起其他器官的效应。
如:去甲肾上腺素可以直接收缩血管,使血压升高,但心率反射减慢。
; 3、药物作用的特点:
(1)药物作用的选择性
药物只对某些器官或组织或病原体发生明显作用,
而对其他器官或组织作用较小或不发生明显作用。
例: 强心苷对心肌细胞的兴奋作用
苯巴比妥对中枢的抑制作用
药物对不同脏器产生不同影响:
药物作用的选择性与药物结构特异性和剂量有关。
药物的选择性高,药理活性也高,使用时针对性强;药物的选择性低,作用范围广,针对性不强,不良反应常多。;(2)药物作用的两重性
治疗作用:
对因治疗(etiologically treatment):用药的目的是为了消除原发致病因子,彻底治愈疾病,或称治本 。
对症治疗(symptomatic treatment): 用药的目的是为了改善症状,或称治标。;不良反应(adverse reaction ADR):; 1)副作用(side effect):指药物在治疗剂量时出现与治疗目的无关的不适反应。
特点:药物固有的作用,可以预料,难以避免。
原因:药物选择性低,作用范围广。
2)毒性反应(toxic reaction):是指药物在剂量过大或蓄积过多时发生的危害性反应。
特点:危害大???可以预料和避免。
原因:用药剂量过大或用药时间长。
; 3)后遗效应(residual effect):指停药后血药浓度 已降低到最低有效浓度(阈浓度)以下时残存的药理效应。
苯巴比妥催眠 ? 次晨头晕、困倦。
长期用糖皮质激素?肾上腺皮质功能低下,持续数月。
4)停药反应(withdrawal reaction):突然停药后原有疾病的加重。也称反跳 (Rebound reaction)
长期服用可乐定,停药次日血压急剧升高。
避免措施:逐渐减量。;5) 变态反应(allergic reaction): 机体接受药物(半抗原或抗原)刺激后,发生的异常的免疫反应。也称过敏反应(hypersensitive reaction)。
特点:不可预知,与药物剂量和疗程无关,常发生有过敏体质的人 。
原因:有致敏原(药物本身或代谢物;药剂中杂质等)
6)继发反应(secondary reaction):在药物治疗作用的基础上继发的不良反应,又称治疗矛盾。
长期应用广谱抗生素所引起的继发性感染(二重感染)及出血等。 ;* ; 第二节 药物作用的量效关系
(dose–effect relationship)
一. 量效关系:药物的效应与剂量在一定范围内成正比例的关系(即药物效应的强弱与剂量大小或浓度高低呈一定的关系),这种关系称为量效关系。
;1、无效量:药物剂量过小,不产生效应的剂量。
2、最小有效量(阈剂量):能引起药物效应的最小药物剂量。
3、最大有效量:药物产生最大效应的剂量。
4、极量:国家药典规定的药物允许使用最高剂量。
5、治疗量(常用量):比阈剂量大,比极量小的剂量。
6、最小中毒剂量:机体出现中毒的最低剂量。
7、致死量:出现死亡的最低剂量。;; ;表示药物的安全性,其数值越大安全性越高。
; 第三节 药物作用的原理或机制
一、改变细胞周围环境的理化性质
如:抗酸药中和胃酸以治疗溃疡病。二巯基丙醇络合汞、砷等重金属离子而解毒。甘露醇提高血浆渗透压而产生组织脱水作用等。
二、补充机体所缺乏的物质,
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