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学习目标
●掌握药物作用、作用类型、不良反应和受体的概念
●熟悉药物量效关系和意义
●了解药物的作用机制;药物作用(drug action)
指药物与机体细胞间的初始作用。
药物效应(drug effect)
指药物作用后引起的机体器官原有功能的变化。
二者有何关系?
药物作用是动因,药物效应是结果。
由于意义相近,常通用。;(一)药物的基本作用;(二)药物作用的类型;药物作用的选择性
机体不同组织器官对药物的敏感性不同。
例如洋地黄对心肌敏感,对骨骼肌无效。
意义:
选择性高,活性高,针对性强。
选择性低,针对性低,作用弱,不良反应多。
靶向制剂 ;(三)药物作用的两重性;治疗作用的分类;2.不良反应的分类
(1)副反应/副作用
定义:药物在治疗剂量时出现的与用药目的无关的作用。
特点:①??物固有作用
②一般可以预知,但无法消除。
③较轻微,多半可自行恢复
产生原因:药物选择性低,作用广泛。
随着用药目的的不同,治疗作用和副反应可以相互转化。
;(2)毒性反应;(3) 变态反应;后遗效应:
指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。
如巴比妥催眠,次日头晕、困倦。
继发反应:
指药物治疗作用所引起的不良后果。
如长期服用四环素引起的伪膜性肠炎(二重感染)
三致反应:致畸、致癌、致突变。如沙利度胺
;二、 药物的构效关系和量效关系;(二)、药物的量效关系;药理效应的强度可以用数或量分级表示的反应。
血压、心率、尿量、血糖浓度等;效能:
指药物产生最大效应的能力。此时增加剂量,效应不再增强。
效价:
药物产生一定效应所需要的剂量。剂量与效价成反比。
;利尿药的作用强度及效能比较;质反应:
药理效应只能用有或无、阴性或阳性表示,结果以反映的阳性率或阴性率作为统计量的反应。
ED50
LD50
治疗指数: TI=LD50/ED50
;;研究药物为什么起作用和如何起作用
药物发挥作用都是通过干扰和参与机体内在的各种生理或生化过程,作??方式各异。
;按作用机制进行分类:
改变细胞周围的理化性质—pH、渗透压
参与或干扰细胞代谢
影响自体活性物质
影响酶的活性
影响细胞膜离子通道
影响免疫功能
受体机制
;药物作用的受体机制;(一)、受体相关概念;(二)、受体的特性;(三)、受体类型;(1)离子通道受体;载体转运;(2)G蛋白偶联受体:;;(3)具有酪氨酸激酶活性的受体;(4)细胞内的受体;四、药物与受体的相互作用;依据药物与受体结合产生效应不同,可将药物分为以下三类:;受体激动剂、拮抗剂和部分激动剂的比较
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