药理学ppt课件第二章药物效应动力学2.ppt

作用强度 最小有效量 最大治疗量 最小中毒量 致死量 常用量 无效量 剂量 安全范围 治疗量 中毒量 极量 最小致死量 量反应：药理效应强弱连续增减的量变。用具体数量或最大 反应的百分率表示。 质反应：药理效应只能用全或无，阴性或阳性 表示 。 必需用多个动物或多个实验标本以阳性率表示。 （二）量效曲线 ：以药物浓度为横坐标，以药效为纵坐标作图所得的曲线。表示药效随剂量的变化而变化。 （2）效能：指药物产生最大效应的能力。此时增加剂量，效应不再增强。 强度高的药物，用量小，而效能大的药物疗效较好，各有特点。一般来讲药物的效能更为重要。 （1）强度（效价）：药物产生一定效应所需要的剂量。剂量与效价成反比。 效价强度和效能的比较 强度高的药物，用量小，而效能大的药物疗效 较好，各有特点。一般来讲药物的效能更为重要。 （3）半数效应浓度或剂量（ED50）：反映药物的作用强度。 ?半数有效量（ED50）：使全部实验动物半数产生有效的作用所需的剂量。 ?半数中毒量（TD50）：使全部实验动物有一半中毒所需的剂量。 ?半数致死量（LD50）：使全部实验动物有一半死亡所需的剂量。 （4）治疗指数（TI）：TI＝LD50/ED50。 是表示药物安全性的指标。此数值越大，表示有效剂量与中毒剂量（或致死剂量）间距离越大，越安全。 （5）安全指数（SI） ：LD5/ED95的比值。 （6）安全范围：是指最小有效量和中毒量之间的距离。 第三节 药物的作用机制 一、药物作用的受体机制 （一）受体的概念 1．受体（receptor）能与配体特异性结合并能传递信息和引起效应的大分子物质（主要为糖蛋白或脂蛋白，也可以是核酸或酶的一部分）。 2. 受点：受体某个部位的构象具有高度选择性，能正确识别并特异地结合某些立体特异性配体，这种特异的结合部位称为受点。 3.配体（ligand）：能与受体特异性结合的物质称配体。是指内源性递质、激素、自身活性物质或结构特异的药物。 （二）受体特性 （1）特异性 （2）敏感性 （3）饱和性 （4）可逆性 （5）变异性 药物能准确识别并与其相应的受体结合，产生特定的生理效应。 受体数目有限，且在体内有特定的分布点，药物与受体结合可达到饱和。 受体分子只占细胞的极微小部分 ，而D-R复合物能够激活一系列生物放大系统，应用微量的药物即能引起高度生理活性。 药物与受体的结合与解离处于动态平衡状态，药物解离后仍是其原形。 同一受体可分布在不同组织器官，且兴奋时产生不同的效应。 （三）受体与药物结合（受体动力学） 多数药物与受体上的受点结合是通过分子间的吸引力（范德华力、离子键、氢键）形成药物受体复合物。受体与药物结合引起生理效应，必须具备两个条件—亲和力和内在活性。 1．亲和力：是指药物与受体结合的能力。 2. 内在活性（intrinsic activity, 效应力） ：指药物与受体结合引起受体激活产生生物效应的能力。是药物本身内在固有的药理活性。 内在活性是药物最大效应或作用性质的决定因素。 与受体结合的药物，根据其结合后产生的反应，可分为两种类型： （1）激动剂（兴奋药）：既有亲和力，又有内在活性的药物。根据激动受体强弱不同分为 ①完全激动药：有较强的亲和力，又有较强的内在活性药物。 ②部分激动药：有较强的亲和力，但内在活性较弱的药物。 （2）拮抗剂（阻断药）：有较强的亲和力，而无内在活性药物。按其作用性质可分为 ①竞争性拮抗药：可与激动药竞争相同受体，其结合是可逆的。 (与受体结合疏松) ②非竞争性拮抗药：能不可逆地作用于某些部位而妨碍激动药与受体结合，并拮抗激动药的作用。(与受体结合牢固) （2）部分激动药：既有较强的亲和力，内在活性弱的药物。具有激动药和拮抗药双重特性。 （1）完全激动药（兴奋药）：既有较强的亲和力，又有较强的内在活性药物。 （3）拮抗剂（阻滞药）：有较强的亲和力，而无内在活性药物。 ① 竞争性拮抗药:可与激动药竞争相同受体，其结合是可逆的。使激动药亲和力降低，不影响内在活性。故量效曲线平行右移，最大效能不变。 ② 非竞争性拮抗药：与激动药并用，激动药的亲和力和内在活性均下降。故量效曲线右移，最大效能降低。其结合是多不可逆。 通过合理的状态检修设备实现对电力设备的在线检测的方法，可以帮助企业最快了解电力设备的实际运行状态，并准确掌握设备的运行参数或者线路的标准状态 药效学是研究药物对机体的作用及作用的机制，作用强度与剂量之间的关系以及临床适应症等。 第一节 药物的基本作用 一、方式/类型 第二章 药物效应动力学 1. 药物作用：是