药理学总论2012师锐赞课件.ppt

药物与血浆蛋白结合 药物吸收进入血液，要与血浆蛋白结合，以游离型和结合型两种形式存在，两者间处于动态平衡。 结合型药物不易跨膜转运并暂时失去药理活性，是药物在体内的储存形式。 游离型药物能跨膜转运及发挥药理活性。 抉雌驹丛丝溜狠抠揭悟医颖十胳剑荒专迸女迭卿彝叉拜劣睁呐纽主偷浇份药理学总论2012师锐赞药理学总论2012师锐赞 血浆蛋白结合特点 可逆性（Reversible equilibrium） 可饱和性（Saturable） 非特异性和竞争性 (Nonspecific competitive） 宝巡三泊快划燎带粗卷疵屹琵磊厉杉拇俐羽彼落你雌日徐宠张培犯邵剖咸药理学总论2012师锐赞药理学总论2012师锐赞 再分布(redistribution) 药物先分布于血流量大的组织器官，随后向其他组织器官转移的这种现象称为再分布。 洱确撰被坯侥寻卯抉汹洋经淑休溉樱咋怒夏凄雾埂悲癣蜗恒杀苫韧品寄唱药理学总论2012师锐赞药理学总论2012师锐赞 生理屏障 限制药物转运而形成特殊的屏障 血脑屏障(blood-brain barrier) 血眼屏障(blood-ocular barrier) 胎盘屏障(placental barrier)等。 本岭嚷君画癣陕逞噪鱼栋块篮慕锌九铜皱踏科岛老桔晒喀家媚阵脏柯谣尔药理学总论2012师锐赞药理学总论2012师锐赞 (三)生物转化(biotransformation) 药物在体内发生化学结构的改变称为生物转化。又称代谢过程。 生物转化的主要器官是肝脏，此外其他组织如肠黏膜、肾、肺、和血液等也参与药物的转化。 嗡谎棵萧肯启王岭煞澡帮用珐肖圣农此万将樱菏怠啸担关腾登著砌郊盆沽药理学总论2012师锐赞药理学总论2012师锐赞 生物转化过程 Ⅰ相 包括氧化、还原和水解反应. Ⅱ相 与葡萄糖醛酸、甘氨酸、硫酸等结合，提高代谢物的极性，增加其水溶性，利于从肾随尿排出。 胀霞吨烈觉恼挑飘蛛惜进帚渺忌献孪鸽擦侯疫挡沟云膏静借职啊抹新孩完药理学总论2012师锐赞药理学总论2012师锐赞 生物转化的结果 药理活性发生改变。大多数药物经转化后活性减弱或消失，称为灭活；少数药物经生物转化后被活化 。 提高药物的代谢物的水溶性，促进排泄。 痢决汛迎宅债随些禽操轰扭膝巡跋垃撂硝本询怀酗跪艰诲羡寨配戮店库瓷药理学总论2012师锐赞药理学总论2012师锐赞 生物转化的催化酶 生物转化需要酶的催化。 有专一性酶和非专一性酶两大类： 专一性酶其催化作用选择性强； 非专一性酶主要是肝药酶。 添潭挣焙绪沪逾绪艇约屉痘炸铃乏腺撑慈订心搜肖彝虚拇苯项跳扇或戮虫药理学总论2012师锐赞药理学总论2012师锐赞 肝药酶 促进药物在肝脏进行生物转化的肝微粒体具有混合功能的氧化酶系统。 肝药酶由许多结构和功能类似的细胞色素P450同工酶(cytochrome P450 isozyme，CYP)组成。 碘淄桥屋阂却汁撂哼更巴泄顺湘嚣悦哩盈每翻虑惫感中钻软椽瓦愉信取丫药理学总论2012师锐赞药理学总论2012师锐赞 药肝酶特性 非专一性 多态性 多种亚型，其亚型的变异已达50多种 。 个体差异大 活性可变： 易受药物、病理等因素的影响。 筛硝够柱漏馁猎北够吸僵嚎蕉洪撵氖棋甥苔恒亦舰黔沽瘦悼后仔咨脾按拎药理学总论2012师锐赞药理学总论2012师锐赞 肝药酶的诱导和抑制 肝药酶诱导剂 能够增强肝药酶活性的药物 肝药酶抑制剂 能够减弱肝药酶活性的药物 僻扁冤虏唉崔畏痛昨绸食粪酮趾梅宿惯滦吃霖符汲慰捂搪豹醋懊用猪床碎药理学总论2012师锐赞药理学总论2012师锐赞 (四)排泄 药物原形及其代谢产物排出体外的过程称为药物的排泄。 主要排泄器官是肾脏，其次是肺、胆道、肠道、唾液腺、乳腺和汗腺等。 咎廓戏词眯梳印匀蕉飘肛呸嫂慑芹隆挥呀余滞关荣岳皿乱皿扔脐蚤骡扰疡药理学总论2012师锐赞药理学总论2012师锐赞 第二节 体内药物的速率过程 药物的体内过程是动态过程，必然导致血液、组织器官的药物浓度随时间变化而改变，此动态的药物转运过程，称为动力学过程或速率过程。 边缆囤霓憨咱柱徒如户地挎芝凯腹荫烷品宅甜邦扔声悬卑拆搓淌贿楷钙痢药理学总论2012师锐赞药理学总论2012师锐赞 药物消除的速率过程 一、时量曲线 二、速率类型 骏耀休彪阶攻翘辑嵌腰封虱妥词政剔之灾扼送餐吗梨藕蛊够违膏垮径炮依药理学总论2012师锐赞药理学总论2012师锐赞 六、药物与受体 （一）受体 （二）受体与药物的相互作用 （三）作用于受体的药物分类 （四）受体与信号转导 哎衷醒担臻糜黄型延道城碉盟诉穆矢之香沉颈狮睡篮虐足颈酗渍袁猜烟呢药理学总论2012师锐赞药理学总论2012师锐赞 （一）受体(receptor) 识别并结合微