课件：依托考昔治疗急性疼痛.ppt

可编辑 可编辑 依托考昔治疗慢性疼痛病例分享南昌大学第四附属医院疼痛科吴春根 其他国家已经获得的适应症及推荐剂量： 目前中国已经获得的适应症： 治疗急性痛风性关节炎 治疗骨关节炎急性期和慢性期的症状和体征 安康信 （依托考昔）—— 新一代选择性COX-2 抑制剂 治疗急慢性骨关节炎的症状 （OA）30mg-60mg 慢性腰背痛 60mg 治疗急慢性风湿性关节炎的症状(RA) 90mg 治疗强直性脊柱炎的疼痛和炎症 90mg 治疗急性痛风性关节炎 120mg 治疗原发性痛经的急性疼痛 120mg . NSAID =非甾体抗炎药物; COX = 环氧化酶 摘自 Wallace JL. Am J Med. 1999;107(suppl 6A):11S–17S; Hinz B, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2002;300:367–375; Vanegas H, et al. Prog Neurobiol. 2001;64:327–363; Furst DE. Am J Med. 1999;107:18S–26S; Vane JR, et al. Annu Rev Pharmacol Toxicol. 1998;38:97–120; Fung HB, et al. Clin Ther. 1999;21:1131–1157. NSAIDs的作用机理 NSAID 保护胃粘膜 止血 COX-1“结构型” COX-2“诱导型” 疼痛和发热 炎症 肾脏 花生四烯酸 CO2 X X 前列腺素 前列腺素 Cox-2抑制剂不影响血小板的凝集作用，可用于术后镇痛；同时对胃肠道的不良反应大大减少。 独特的化学结构 摘自 Friesen RW, et al. Bioorg Med Chem Lett. 1998;8:2777–2782; Penning TD, et al. J Med Chem. 1997;40:1347–1365; Riendeau D, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2001;296:558–566. Cl SO2CH3 CH3 N N 三环甲基砜 ? 不含磺胺结构，可用于磺胺过敏的患者；可与食物、抗酸剂同服，疗效不受影响。 依托考昔1小时达血药浓度高峰* 依托考昔 浓度( ng/ml) 时间(小时) 0 12 24 36 48 0 500 1500 2000 60 mg 120 mg(n=12) t1/2 = 半衰期 *健康人群单剂量口服 摘自 Agrawal NGB, et al. J Clin Pharmacol. 2003;43:268–276. 1000 血药浓度达峰时间和半衰期 达峰时间 半衰期 依托考昔 1 22 塞来昔布 2–3 8–12 双氯芬酸钠 (缓释) 2–4 1–2.3 双氯芬酸钠(控释) 5.3; 6.05 2.3; 6.75 双氯芬酸钾(速释) 1/3–1 1–2布洛芬 1–2 1.8–2 美洛昔康 4.9–6 15–20 萘普生 2–4 12–17 萘普生(缓释) 4–6 12–17萘普生钠 1–2 12–17 萘普生钠(控释) 5 15吲哚美辛 0.5–2 3–11 吲哚美辛(缓释) 6.2 3–11尼美舒利 2–3 2–5 Tmax = 达峰时间 病例分享一 一般情况：杜XX,男，49岁，工人 入院主诉：右肩臂疼痛1年余，加剧3个月。疼痛剧烈，夜间痛醒，经扶他林75mg,qd,po一周，神经阻滞二次，疼痛仍剧烈。。 专科情况：右肩胛骨内侧，喙肱韧带，肱二头肌长头肌腱压痛明显，右臂上举，外旋疼痛剧烈。颈椎X-ray示：颈椎退变，肩关节及肺部X-ray示：未见明显异常。。 既往史：既往体健，无过敏史。否认“糖尿病”“高血压”病史，否认“病毒性肝炎、肺结核、伤寒”等传染性疾病史；否认外伤、手术史，无输血史，预防接种史不详。? 初步诊断： 1、颈肩综合症 治疗方案： 1，神经阻滞 2，依托考昔60mg,qd,po 病例分享一 疗效： 患者神经阻滞2h后出现疼痛，晚上疼痛剧烈，难以耐受； 口服安康信（依托考昔） 60mg 1片； 1小时后患者疼痛显著缓解，几乎无明显自觉疼痛，迅速入睡； 患者一夜睡眠好，疼痛不明显，继续服用4天，患者疼痛缓解。 病例分享一 病例分享一 数字评分法(Numeric rating scale, NRS)是将疼痛的程度用0至10共11个数字表示，0表示无痛，10代表最痛，患者根据自身疼痛程度在这11个数字中挑选一个数字代表其疼痛程度。0分：无痛； 3