郧阳医学院药理学课件第六章 胆碱受体激动药.pptVIP

第六章 胆碱受体激动药 拟胆碱药的目的要求： 1.掌握乙酰胆碱和毛果芸香碱的作用、用途、不良反应。 2.掌握易逆性抗胆碱酯酶药一般特性和临床应用. 掌握常用易逆性抗AchE药特性。 3.了解难逆性抗胆碱酯酶药中毒机制、中毒表现及中毒防治原则。 4.掌握碘解磷定的药理作用及临床应用。 第六章 胆碱受体激动药 Cholinoceptor agonists 第一节 M胆碱受体激动药 胆碱酯类 ：ACh、carbachol 生物碱类：pilocarpine 第二节 N 胆碱受体激动药 烟碱、洛贝林 第一节 M胆碱受体激动药 一、胆碱酯类 ： ACh、carbachol 、醋甲胆碱、贝胆碱 乙酰胆碱(acetylcholine， Ach)： 【分子结构】 【药理作用】 （一）心血管系统： 1.血管： 舒张： 小剂量,血压短暂下降,伴反射性HR加快. Ach兴奋内皮M3受体 NO释放；NA释放 收缩： 大剂量或内皮受损,血压升高 儿茶酚胺释放、交感神经兴奋 2.减慢心率： 窦房结自动除极延缓。 3.负性传导： 房室结、普肯野纤维不应期延长。 4.负性肌力： 窦房结,房室结,普肯野纤维,心房。心室弱 5.缩短心房不应期及动作电位时程： 迷走神经作用。 （二）胃肠道： 明显兴奋，并促进胃肠分泌。 （三）泌尿道： 膀胱逼尿肌收缩。 膀胱三角区和外括约肌舒张。 （四）其它： 1.腺体分泌： 泪腺、唾液腺、消化道腺体、汗腺、呼吸道腺体。 2.支气管收缩、缩瞳作用。 3.颈动脉和主动脉体化学受体兴奋 4.兴奋神经节N1及骨骼肌N2受体。 用途： 工具药 胆碱酯类药物药理学特性比较 1.眼： ①缩瞳： 兴奋瞳孔括约肌M受体 持续数小时---1天 ②降低眼内压： 持续4—8小时。1—2％ ③调节痉挛： 晶状体屈光度增加，近视状态 持续2小时 2.腺体分泌： 汗腺、唾液腺 10—15mg ih 【临床应用】 1.青光眼： 开角型、闭角型青光眼。 2.虹膜炎： 与扩瞳药交替用，防止虹膜与晶 状体粘连。 3.M受体阻断药中毒： 如阿托品、东莨菪碱。 【不良反应】 过量引起M样症状： 可用阿托品对症处理。 毒蕈碱（muscarine） 经典的M受体激动药，具有重要的药理活性。 食用野生蕈中毒: 丝盖伞菌属 毒蕈碱含量高 、杯伞菌属： 食用30-60分出现中毒 捕蝇蕈： 毒蕈碱含量低(最初提取物)， 0.003% 中毒症状： 流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障碍、腹部绞痛、腹泻、支气管痉挛、血压下降、休克。 治疗： 阿托品 第二节 N胆碱受体激动药 烟碱（nicotine，尼古丁） 【药理作用】 激动N胆碱受体，产生N样作用。 【临床应用】 仅具有毒理学意义 乙酰胆碱结构 房水循环 拟抗胆碱药对眼的作用 术后腹胀胃张力缺乏症胃滞留 --- ++ +++ +++ ± +++ --- 贝胆碱 口腔干燥 + + ++ ++ +++ +++ + 醋甲胆碱 青光眼、术后腹胀尿潴留 +++ ++ +++ +++ + + --- 卡巴胆碱 工具药 ++ + ++ ++ ++ +++ +++ 乙酰胆碱 眼 膀胱 胃肠道 心血管 用途 烟碱样作用 毒蕈碱样作用 阿托品拮抗度 对ChE敏感性 胆碱酯类 二、生物碱类 毛果芸香碱（pilocarpine ）： 【分子结构】 【药理作用】 选择性地激动M受体，产生M样作用，对眼和腺体的作用最明显。 毛果芸香碱结构