郧阳医学院药理学课件第三十五章 肾上腺皮质激素类药物.pptVIP

人体是一个极其复杂的相互作用的调控系统，声称躯体的形式受基因控制，在科学上所能说明的问题不见得比声称由上帝所控制来得高明。 第三十五章 肾上腺皮质激素类药物 熟悉糖皮质激素的作用（机制）、用法及 疗程。 糖皮质激素既可导致类肾上腺皮质功能亢进症，也可致减退症，机制是什么？ 糖皮质激素（glucocorticoids） 体内过程 口服或注射给药。 体内过程 可的松 泼尼松 对代谢的影响 糖代谢：促糖原异生、减少外周组织对 G.S的摄取和利用，升高血糖。 对代谢的影响 水盐代谢：较弱保 钠排钾作用，增加 肾小球滤过率、拮 抗抗利尿激素作用 ，长期用药减少小 肠吸收钙和肾小管 重吸收钙。 允许作用（permissive action） 应激状态下、大量糖皮质激素释放。 抗炎作用 抑制炎症细胞功能： 抑制细胞因子及粘附 分子生成，诱导细胞 凋亡。 抗炎作用 抑制炎症效应：稳 定溶酶体膜、降低血 管对儿茶酚胺的敏感 性，抑制NOS活性减 少NO生成。 免疫抑制与抗过敏作用 诱导淋巴细胞DNA降解及细胞凋亡、影 响淋巴细胞物质代谢、抑制核转录因子 NF-κB活性。 抗休克作用 抑制炎性因子产生，减轻全身反应综合征 及组织损伤所致微循环动力学异常。 其它作用 临床应用 严重感染或炎症 临床应用 免疫性和过敏性疾病 临床应用 抗休克 临床应用 局部应用 不良反应 消化系统并发症：诱发 或加重溃疡，诱发胰腺炎或脂肪肝。 不良反应 医源性肾上腺皮质功能亢进 停药反应 医源性肾上腺皮质功能不全 禁忌症 活动性消化性溃疡病，角膜溃疡，新近胃 肠吻合术及骨折、创伤修复期。 用法与疗程 大剂量冲击疗法：急、重、危。 盐皮质激素 醛固酮（aldosterone）和去氧皮质酮。 促皮质素及皮质激素抑制药 促皮质素（ACTH）：用于诊断脑垂体前 叶-肾上腺皮质功能水平或状态，以及停 用糖皮质激素前后给药。 思考题 试述糖皮质激素临床用于何种感染性疾 病？其意义什么？应用注意？ 糖皮质激素的主要药理作用有哪些？糖皮 质激的主要不良反应有哪些？ 糖皮质激素的禁忌症有哪些？ 糖皮质激素 — [不良反应] 反跳现象：原病复发或恶化。 1. 恶心、呕吐、乏力、低血压和休克等，应激状态下尤易发生。 2. 逐渐减量或停药后加用ACTH7天，停药1年内遇应激应及时给以足量糖皮质激素。 糖皮质激素 — [禁忌症] 严重精神病、癫痫及有病史者，严重高血 压，肾上腺皮质功能亢进症，糖尿病，孕 妇，水痘、麻疹及霉菌感染等。 病情危急而同时有适应症、禁忌症者，可 酌情用药并尽早停药或减量。 糖皮质激素 — [用法与疗程] 一般剂量长期疗法：结缔组织病和肾病综 合征，参考昼夜节律（上午8～9时高峰、 午夜12时低潮），每日晨和隔晨给药法。 小剂量替代疗法：适用于急慢性肾上腺皮 质功能不全等。 盐皮质激素 — [基本特征] 维持机体正常水、电解质代谢平衡。 与氢化可的松合用行替代疗法，治疗慢性 肾上腺皮质功能减退症，用药期间宜补充 食盐6～10g/日，伴有活动性结核病等尚应 注意原发病治疗。 促皮质素及皮质激素抑制药 — [基本特征] 皮质激素抑制药：抗醛固酮药安体舒通， 可代替外科肾上腺皮质切除术的米托坦 （mitotane）和美替拉酮（metyrapone） 等，临床酌情应用。 中枢神经系统药理学概论 — [中枢神经系统药理学特点] * * * * * ADRENOCORTICOSTEROIDS 了解糖皮质激素的构效关系、体内过程，以及皮质激素抑制药的作用和应用。 掌握糖皮质激素的药理作用、临床应用、不良反应和禁忌证。 目的和要求 糖皮质激素存在多种禁忌证，其依据又是什么？ 糖皮质激素用于严重细菌感染等，须合用足量、敏感的抗菌药，为什么？ 球状带-15%：盐皮质激素 （醛固酮，去氧皮质酮等） 束状带-78%：糖皮质激素 （皮质醇等） 网状带-7%：性激素 （雄激素，少量雌激素） 肾上腺皮质及激素 垂体前叶 促皮质激素释放因子（CRH） 促肾上