桑叶降血糖胶囊的研制-生药学专业论文.docx

学位论文版权使用授权书／-，拗1黝80罂99物69本学位论文作者完全了解学校有关保留、使用学位论文的规定， 学位论文版权使用授权书／-，拗1黝80罂99物69 本学位论文作者完全了解学校有关保留、使用学位论文的规定， 同意学校保留并向国家有关部门或机构送交论文的复印件和电子版， 允许论文被查阅和借阅。本人授权江苏大学可以将本学位论文的全部 内容编入有关数据库进行检索，可以采用影印、缩印或扫描等复制手 段保存和汇编本学位论文。 保密可 本学位论文属于 ，在)年我解密后适用本授权 书。 不保密口 学位论文作者签名：弗耘 指导教师签名．＼、脚． 扣2年6月湃El 扣口8年莎月f弘日 独创性申明本人郑重声明：所呈交的学位论文，是本人在导师的指导下，独 独创性申明 本人郑重声明：所呈交的学位论文，是本人在导师的指导下，独 立进行研究工作所取得的成果。除文中已经注明引用的内容以外，本 论文不包含任何其他个人或集体己经发表或撰写过的作品成果。对本 文的研究做出重要贡献的个人和集体，均已在文中以明确方式标明。 本人完全意识到本声明的法律结果由本人承担。 学位论文作者签名：彰经 日期：础年6月 江苏大学硕士学位论文摘 江苏大学硕士学位论文 摘 要 在生活水平普遍提高的当今，糖尿病已经成为自心血管疾病和恶性肿瘤后威 胁人类健康的第三大杀手。其发病率呈上升趋势，已经成为一种常见病、多发病。 糖尿病的病因和发病机制至今仍不十分清楚，目前临床尚无根治此病的药物。西 药治疗糖尿病作用靶点单一，且不良反应较大，我国传统中药对糖尿病的治疗历 史悠久，无毒副作用，可长期使用。桑叶为桑科植物桑Morus alba L。的干燥叶， 自古以来，就有用于“止消渴”，即现代糖尿病的记载。近年来，其降血糖活性 作用受到广泛关注和研究。本课题组已对桑叶中降血糖效应物质进行了系统研 究，其降血糖药效组分主要为多糖、黄酮和生物碱类成分。本论文在前期研究工 作的基础上采用现代提取分离与制剂技术对桑叶降血糖药效组分进行分离纯化 和制剂研究，研制开发出治疗糖尿病的口服制剂——桑叶降血糖胶囊，并系统地 研究了桑叶降血糖胶囊的制剂成型工艺、质量标准、稳定性及初步药效学。主要 研究内容和结论如下： 研究了桑叶多糖的提取纯化工艺。采用单因素实验和正交实验，以桑叶多糖 得率为考察指标，优选出最佳提取工艺为：提取溶剂为纯化水，料液比1：15倍， 90℃回流提取两次，每次100min。合并提取液浓缩，用50％乙醇沉淀得桑叶总 多糖MPl。 采用DEAE一纤维素柱和Sephadex G—100柱层析进一步纯化MPl得MPll， MPl2，MPl3三个多糖组分。采用色谱学手段和化学分析法，分析了三种组分 的单糖组成MPll主要由鼠李糖，阿拉伯糖，木糖，甘露糖，葡萄糖和半乳糖组 成，其摩尔比为21：16：3：3：l：20；MPl2主要由鼠李糖和葡萄糖组成，其摩尔比 为3：1；MPl3主要由鼠李糖组成。 研究了桑叶黄酮类成分的提取纯化工艺。采用单因素实验和正交实验，以桑 叶总黄酮得率为考察指标，优选出最佳提取工艺为70％乙醇，20倍生药量，85℃ 提瑰两次，每次2h。得到纯度为37．1％的桑叶总黄酮，得率为28．1mg／g。 研究了大孔吸附树脂纯化桑叶总黄酮的工艺。以桑叶总黄酮吸附量为考察指 标，筛选了四种大孔吸附树脂，得到S．8型树脂吸附和解吸附性能最好。研究了 江苏大学硕士学位论文S一8型树脂的静态吸附性能，树脂对桑叶总黄酮的吸附量为31．62mg／g湿树脂， 江苏大学硕士学位论文 S一8型树脂的静态吸附性能，树脂对桑叶总黄酮的吸附量为31．62mg／g湿树脂， 解吸率为82．69％。并研究了树脂的动态吸附性能，树脂的饱和吸附量为29．8mg／g 湿树脂，最佳洗脱工艺为30％7,醇11倍柱体积(BV)洗脱和50％乙醇5倍柱体 积(BV)洗脱。纯化后所得桑叶总黄酮纯度达76．63％，提取率达72％。S-8型 树脂再生性能良好。 研究了S．8型树脂和纯化后桑叶总黄酮的有机溶剂残留。结果表明，经预处 理后的S．8型树脂基本无有机溶剂残留；纯化后桑叶总黄酮亦检测不到有机溶剂 残留物。表明所采用的预处理方法有效、可行，经处理后的树脂可用于桑叶总黄 酮的精制纯化。 系统研究了桑叶降血糖胶囊的制剂成型工艺。以吸湿百分率为指标，考察了 三种稀释剂对药物吸湿性的影响，结果表明，羟丙纤维素可降低药物的吸湿性。 通过正交实验优选最佳处方为：药物：稀释剂=l：l，润湿剂为70％乙醇，用量为 12％(12mL／1009药粉)。制得颗粒流动性好，无需加入润滑剂可直接灌装l号 胶囊。 研究了桑叶降血糖胶囊的质量标准。对制剂中桑叶总黄酮、桑叶生物碱分别 采用薄层色谱法和高效液相色谱法进行定性、定量分析；每粒胶囊中桑叶总黄酮 以芦丁计