课件：《药理学》药效学.ppt

第三节 药物与受体 三、受体与药物的相互作用 E = ? [DR] Emax [RT] 内在活性(intrinsic activity)： 0 ≤ ?≤ 1 药物与受体的亲和力及其内在活性对量效曲线的影响 第三节 药物与受体 四、作用于受体的药物分类 激动药 (agonist)： ?0 完全激动药 (full agonist）： ?=1 部分激动药 (partial agonist）： ?1 拮抗药 (antagonist） ?=0 竞争性拮抗药（competitive antagonist）: 拮抗参数: pA2 非竞争性拮抗药（ noncompetitive antagonist ） 第三节 药物与受体 四、作用于受体的药物分类 竞争性拮抗药和激动药合用： Emax不变 量效曲线平行右移 第三节 药物与受体 四、作用于受体的药物分类 非竞争性拮抗药和激动药合用： Emax下降 量效曲线右移 第三节 药物与受体 五、受体理论的演变 占领学说 修正：内在活性，储备受体 二态模型 解释药物分类 新概念：反向激动药 二态模型 Ri ? ? Ra ? ? ? ? D?Ri ? ? D?Ra 第三节 药物与受体 六、受体类型 G-蛋白偶联受体 配体门控离子通道受体 酪氨酸激酶受体 细胞内受体 其他酶类受体 第三节 药物与受体 六、受体类型 ? ? ? Ion Channels Receptors as Enzymes G Protein-Coupled receptor systems Cytosolic Receptors Transcription Factors GTP GDP G Protein-Coupled Receptor Effector 第三节 药物与受体 七、细胞内信号转导 第一信使 多肽类激素 神经递质 细胞因子 第二信使 环磷腺苷( cAMP) 环磷鸟苷(cGMP) 肌醇磷脂(phosphatidyl inositol): 肌醇磷脂代谢产物(IP3、DAG) 钙离子(calcium ion) 第三节 药物与受体 八、受体的调节 受体脱敏 (receptor desensitization) 下调 (down regulation) 受体增敏 (receptor hypersensitization) 上调 (up regulation) THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 可编辑 可编辑 第三章 药物效应动力学 Pharmacodynamics 内容提要 1. 药物的基本作用：药物作用、药理效应、药物作用两重性、对症治疗、对因治疗、不良反应等。 2. 药物的量效关系：量反应、质反应、最小有效量、极量、半数有效量、半数致死量、效能、效价强度、治疗指数。 3. 药物与受体：受体的概念和特性、激动药、拮抗药、受体类型及调节。 第一节 药物的基本作用 一、药物作用与药理效应 药物作用 drug action 药理效应 pharmacological effect 特异性 specificity 选择性 selectivity 兴奋 excitation 抑制 inhibition 第一节 药物的基本作用 二、治疗效果 对因治疗 e