课件：五消化系统药物.ppt

Medicinal Chemistry * 鉴别 异羟肟酸铁盐试验，显暗紫色 联苯的特征UV吸收：278?1nm，定性和定量分析 Medicinal Chemistry * 体内代谢： 本品的片剂口服不易吸收，生物利用度约20% 体内代谢时先在一个甲氧基上脱甲基，随即与葡萄糖醛酸结合，主要从尿中排泄。 Medicinal Chemistry * 代谢途径如下： Medicinal Chemistry * 药物合成： 本品以联苯为基本骨架，具有对称的化学结构。 合成路线较为简单，从没食子酸甲酯出发。 Medicinal Chemistry * 水飞蓟宾(Silibinin) 天然来源：菊科水飞蓟属植物水飞蓟草 黄酮类化合物 作用： 改善肝功能 稳定肝细胞膜 Medicinal Chemistry * 二、胆病辅助治疗药 熊去氧胆酸Ursodeoxycholic Acid 3?,7?-二羟基-5?-胆甾烷-24-酸 (3?,5?,7?)-3,7-Dihydroxycholan-24-oic acid Medicinal Chemistry * 理化性质： 本品为白色粉末；无臭，味苦 在乙醇中易溶，在氯仿中不溶，在冰醋酸中易溶，在氢氧化钠溶液中溶解 mp.200~204℃，易与其C-7光学活性异构体鹅去氧胆酸(119 ℃)相区别。 本品的pKa值约为6.0。 Medicinal Chemistry * 化学性质： 本品遇硫酸甲醛试液，生成蓝绿色悬浮物，可用作鉴别；这也是胆酸类药物的一般鉴别方法。 利胆药物 治疗胆固醇结石 预防药物性结石的形成 临床应用： Medicinal Chemistry * 抗溃疡药：熟悉H2受体拮抗剂，掌握西咪替丁，熟悉雷尼替丁，法莫替丁和罗沙替丁，并熟悉构效关系；掌握奥美拉唑，熟悉质子泵抑制剂熟悉常见的止吐药，促动力药，肝胆疾病辅助治疗药物 第五章、消化系统药物 Medicinal Chemistry * 第五章 练习题 以Cimetidine为例分析组胺H2受体拮抗剂的结构特点以及构效关系。 简述止吐药的概念、分类和作用机理。 为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强而且选择性好？ 以联苯双酯的发现为例，叙述如何从传统药物（中药）中发现新药。 写出下列药物的合成方法。 西咪替丁，奥美拉唑，昂丹司琼 Medicinal Chemistry * 课堂练习 单项选择题 1)? 可用于胃溃疡治疗的含咪唑药物是 A.盐酸氯丙嗪 B.奋乃静 C.西咪替丁 D.盐酸丙咪嗪 E.盐酸阿米替林 2)? 下列药物中,第一个上市的H2-受体拮抗剂为 A.N-脒基组织胺 B.咪丁硫脲 C.甲咪硫脲 D.西咪替丁 E.雷尼替丁 3)? 西咪替丁主要用于治疗 A.十二指肠溃疡 B.过敏性皮炎 C.结膜炎 D.麻疹 E.驱肠虫 4)???? 昂丹司琼主要用于治疗 A.十二指肠溃疡 B.过敏性皮炎 C.结膜炎 D.呕吐 E.驱肠虫 Medicinal Chemistry * THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 * * Medicinal Chemistry * 其它质子泵抑制剂 吡啶环，亚磺酰基，苯并咪唑环三个部分。 兰索拉唑 潘妥拉唑 Medicinal Chemistry * 质子泵抑制剂的缺陷 不宜长期连续使用 长期抑制胃酸分泌，会诱发胃窦反馈机制 导致高胃泌素血症 可能在胃体中引起内分泌细胞的增生，形成类癌 希望得到可逆的质子泵抑制剂 非共价键的结合 Medicinal Chemistry * 研究中的可逆的质子泵抑制剂 Medicinal Chemistry * Medicinal Chemistry * 第二节 止吐药 Antiemtic 止吐药大致可分为： 5-HT3拮抗剂 抗乙酰胆碱受体止吐药 抗H1组胺受体止吐药 Medicinal Chemistry * 呕吐 人体的本能 将食入胃内的有害物质排除，保护人体 频繁、剧烈的呕吐 妨碍饮食，导致失水，电解质紊乱，酸碱平衡失调，营养障碍 发生食管贲门粘膜裂伤等并发症 Medicinal Chemistry * 5-HT3受体拮抗剂 影响呕吐反射弧的5-HT3，主要分布在肠道 特别适用于对抗癌症病人因化学治疗或放射治疗引起的呕吐反射 其它止吐药 组胺受体，乙酰胆碱受体，多巴胺受体 在体内的分布广泛 生理作用较复杂 许多这些受体的药物兼有其它用途 氢溴东莨菪碱、氯丙嗪 已学习 甲氧普胺、多潘立酮 在促动力药中介绍 Medicinal Chemistry * 其它止吐药 组胺受体，乙酰胆碱受体，多巴胺受体 在体内的分