第十六章-镇痛药.pptVIP

* 1.镇痛：替代吗啡用于各种剧痛；内脏绞痛合用 阿托品；分娩止痛（临产前2-4h不宜用） 2.心源性哮喘 替代吗啡 3.麻醉前给药：可消除患者手术前紧张、恐惧 情绪，减少麻醉药用量。 4.人工冬眠：与氯丙嗪、异丙嗪合用于人工冬 眠疗法。 【临床用途】 * 治疗量： 恶心、呕吐、眩晕、心悸、体 位性低血压等。 大剂量：明显抑制呼吸。偶可致震颤、肌 肉痉挛、反射亢进甚至惊厥。 久用易产生耐受性和依赖性。 【不良反应】 * 美沙酮（methadone） 1.镇痛作用与吗啡相当，持续时间较长。 2.耐受性、成瘾性发生较慢。 3.适用于创伤、手术、癌症等所致剧痛。 4.可用于吗啡、海洛因等成瘾的脱毒治疗。 * 纳洛酮化构与吗啡相似，对阿片受体有 竞争性拮抗作用，能快速对抗阿片类药物过 量中毒。 第四节 阿片受体拮抗药 【药理作用】 纳洛酮(naloxone) 竞争性阻断阿片受体 本身无明显药理效应及毒性 * 【临床应用】 1.阿片类急性中毒抢救； 2.阿片类药物成瘾者的鉴别诊断； 3.急性酒精中毒、休克、脑卒中、脑外 伤和脊髓损伤的救治。 纳洛酮也是重要的工具药。 第十六章 镇 痛 药 * 疼痛是一种复杂的主观感觉，是机体受到伤害后发出的一种保护反应，常伴有不愉快的情绪反应。 ①镇痛药的及时应用不但能消除病人的感觉，还可改善、防止可能产生的生理功能紊乱。 ②疼痛的性质和部位是诊断疾病的重要依据，对诊断不明确的病不要滥用镇痛药。 疼痛 镇痛 * 疼痛可分为： 躯体痛 内脏痛 神经性痛 急性痛（锐痛） 慢性痛（钝痛） * 痛的产生 组织损伤 炎症刺激 致炎致痛物质（K+、H+、PG）释放 提高痛觉对致炎致痛物质的敏感性 刺激感觉 神经末梢 疼痛 * 药物分类： （1）阿片生物碱类镇痛药：如吗啡； （2）人工合成镇痛药：如度冷丁； （3）其他类镇痛药：如罗通定。 镇痛药是作用于CNS，通过激动阿片受体，选择性抑制痛觉，消除或缓解疼痛的药物。 * 镇痛作用特点： 　⑴对痛觉有高度选择性，镇痛时意识 清醒，其他感觉（触觉、视觉、听觉） 不受影响。 　⑵镇痛作用强大，对各种疼痛均有效。 　⑶镇痛同时伴有镇静作用。 　⑷属麻醉性镇痛药，易成瘾，为国家 管制药品。 * 第一节 阿片生物碱类镇痛药 阿片（opium） 系罂粟未成熟蒴果浆 汁的干燥物，含20多 种生物碱，其中吗啡 约占10%。 * 吗啡(Morphine) 1.口服易吸收，因首过消除明显，F低。 2.脂溶性较低，少量通过BBB，足以发挥作用。 3.主要代谢物吗啡-6-葡萄糖醛酸的药理活性 比吗啡强。 4.易通过胎盘，少量由乳腺排泄。? 【体内过程】 * 1.中枢神经系统 (1) 镇痛 特点：?镇痛作用强大，对绝大多数急、慢性疼 痛有良效； ?对持续性钝痛的效力强于间断性锐痛。 ?对神经性疼痛的效果较差。 【药理作用】 * (2) 镇静、致欣快 镇静：消除疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧等 情绪反应，提高对疼痛的耐受力。 出现嗜睡、精神朦胧、理智障碍等，安 静时易诱导入睡，但易唤醒。 欣快症：满足感、飘然欲仙等。 * （3）抑制呼吸 降低呼吸中枢对CO2的敏感性，抑制脑桥 呼吸调整中枢。 治疗量：呼吸频率减慢，潮气量降低，通 气量减少。 急性中毒：呼吸频率可降至3-4次/分，可 用中枢兴奋剂拮抗。 呼吸抑制是吗啡急性中毒致死的主要原因。 * （4）镇咳 直接抑制咳嗽中枢。 （5）其他 缩瞳：兴奋支配瞳孔的副交感神经。 针尖样瞳孔为其中毒特征。 恶心、呕吐:兴奋脑干催吐化学感受区。 抑制下丘脑释放促性腺激素释放激素和促肾上腺皮质激素释放激素。 * 2.平滑肌 ?兴奋胃肠平滑肌：提高胃张力，使胃蠕动减慢、排空延迟；提高肠张力，减弱推进性蠕动；提高回盲瓣及肛门括约肌张力。 （1）胃肠平滑肌：止泻及致便秘的作用。 ?抑制消化液的分泌，使食物消化延缓。 ?抑制CNS，减弱便意和排便反射。 * （2）胆道平滑肌 治疗量吗啡引起胆道奥狄氏括约肌痉挛性收缩，使胆道排空受阻，胆囊内压明显提高，可致上腹不适甚至胆绞痛。阿托品可缓解。