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第四章 中枢神经系统药 1.睡眠与失眠 ①睡眠是一种重要的生理过程和需求，具有昼夜 节律性对人的体力和精力的恢复具有重要意义。 ②引起失眠的原因 A.应激状态或环境改变破坏了机体的正常节律， 情绪应激，作息改变等。不需服药，自行调整。 B.精神或躯体疾病，抑郁症及各科疾病。 应对因治疗，辅以镇静催眠药 C.不适当的药理学影响， a.其他药物的中枢兴奋反应，停药自行恢复 b.镇静催眠药的使用不当，综合治疗 2.镇静催眠药是一类中枢神经系统抑制药， 能轻度抑制中枢神经系统，缓和激动，消除躁 动，恢复安静情绪的药物为镇静药（小剂量）； 能促进和维持近似生理性睡眠的药称为催眠药（大剂量）。 3.按照化学结构可分为以下三类 ①苯二氮卓类 ②巴比妥类 ③其它，水和氯醛等 一、苯二氮卓类 分类 作用机制 药理作用及临床应用 1.抗焦虑，小剂量即可出现，改善紧张、忧虑、激动、失眠等症状。焦虑症首选药。 2.镇静催眠作用，小剂量镇静，大剂量催眠。对FWS影响小，无后遗效应，不引起全身麻醉 3.抗惊厥、抗癫痫作用，大剂量，用于破伤风、子痫、小儿高热惊厥、药物中毒惊厥。 静脉注射地西泮是治疗癫痫持续状态的首选药。 4.中枢性肌松作用: 用于大脑僵直。如脑血管意外、脊髓损伤引起中枢性肌强直，腰肌劳损肌肉损伤 药动学：血浆蛋白结合率高，地西泮99%，脂溶性高注射后分布脑组织，再分布脂肪和肌组织。中枢作用短而快 不良反应 1.毒性小，安全范围大连续用药可出现头昏、嗜睡、乏力，少数患者脑功能障碍 2.耐受性与依赖性，耐受性小，反而易产生依赖性 3.急性中毒，可致昏迷和呼吸抑制。氟马西尼解毒。 4.致畸，妊娠前三个月妇女禁用 艾司唑仑：中效药，镇静催眠作用比地西泮强，首次服用出现过敏性休克和血管性水肿，长期应用产生依赖型。 阿普唑仑：中效药，抗焦虑作用比地西泮强10倍，缓解急性酒精戒断症状。长期应用产生依赖型。 三唑仑：短效药，适用入困难患者，首次服用出现过敏性休克和血管性水肿，长期应用产生依赖型。 二、巴比妥类 分类 作用机制 延长Cl-通道开放时间；拟GABA作用 药理作用与临床应用 1.镇静催眠：安全性低，延长睡眠时间和缩短入睡时间，缩短FWS，非生理性睡眠，停药困难，少用 2.抗惊厥、抗癫痫：大剂量时有抗惊厥作用, 苯巴比妥可用于癫痫大发作及癫痫持续状态 3.麻醉及麻醉前给药：硫喷妥钠，静脉或诱导麻醉 苯巴比妥或戊巴比妥麻醉前给药可消除术前紧张 不良反应 1.后遗作用：次晨可出现头晕、困倦、恶心等症状 2.耐受性：肝药酶代谢活性增强 ①加速自身代谢产生耐受 ②加快其它药物的代谢使药效降低 3.依赖性 ①精神依赖性: 梦魇增多 ②躯体依赖性: 长期应用停药后还产生反跳 4.急性中毒：深度昏迷、扩瞳、呼吸抑制、血压下降，采用催吐、洗胃、导泻；呼吸中枢兴奋药及碳酸氢钠或乳酸钠碱化 苯二氮卓类同巴比妥类相比有以下优点： 1. 对快波睡眠影响小，减少噩梦发生 2. 治疗指数高，对呼吸影响小，安全范围大 3. 对肝药酶几无作用，不影响他药代谢 4. 依赖性小，戒断症状轻 三 其他镇静催眠药 水合氯醛 1.用于顽固性失眠或其他药物效果不佳者 2.对胃肠有刺激，溃疡患者禁用，可直肠给药 唑吡坦 1.镇静催眠作用明显，无肌松和抗癫痫作用 2.不良反应有幻觉、行为紊乱、头晕、嗜睡 佐匹克隆 1.比苯二氮卓高效、低毒、成瘾性小 2.缩短睡眠时间、改善睡眠质量，减少觉醒次数 3.适用于不能耐受次晨后遗作用患者 第二节 抗癫痫药和抗惊厥药 一、抗癫痫药 癫痫是一类慢性、反复性、突发性大脑机能失调 特征为神经元突发异常高频放电并向周围扩散。 表现为突发、短暂运动感觉功能失调或精神失常 类型 1 部分性发作: 仅限于一侧大脑的某一部分, 表现大脑局部功能紊乱症状. (1) 单纯部分性发作: 局灶性癫痫(或局限性发作), 只表现为局部肢体运动或感觉障碍, 发作不超过1分钟, 意识多不受影响; (2) 复杂部分性发作: 精神运动性发作, 相当于颞叶癫痫, 主要表现为阵发性精神失常, 伴有意识障碍, 发作持续时间长短不一。 2 全身性发作: 异常放电累及全脑, 意识丧失。 (1) 强直阵挛性发作: 又称大发作。 病人突然意识丧失, 摔到在地, 口吐白沫,牙关紧闭, 四肢抽搐, 出现全身肌肉强直性痉挛