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【不良反应】 1.过敏反应:青霉噻唑蛋白、青霉烯酸、6-APA高分子聚合物。(询问过敏史,皮试,注射液现用现配,注射室内存放Adr及氢化可的松)。 2.赫氏反应:青霉素G治疗梅素或钩端螺旋体病时6-8小时内有症状加剧现象,于12-24小时消失 机制:螺旋体抗原与抗体形成免疫复合物或螺旋体释放非内毒素致热原。 3. 局部刺激或毒性反应(神经系统毒性反应—青霉素脑病)。 4. 钾盐注射可致高血钾,钠盐注射可致高血钠。 【不良反应】 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 半合成青霉素 耐酸青霉素-苯氧青霉素 青霉素V(苯氧甲青霉素),非奈西林(苯氧乙青霉素) 耐酶青霉素-异噁唑青霉素 苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林:主要用于耐药金葡菌的感染。 半合成青霉素 广谱青霉素 氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林 氨苄西林:PO,IV,对G+作用青霉素G;对G-较强;主要用于治疗呼吸道感染、伤寒和副伤寒以及泌尿和胆道感染。 阿莫西林:PO,对肺炎双球菌和肠球菌、沙门菌属作用强,对呼吸道感染疗效好;对幽门螺杆菌作用强,可用于慢性活动性胃炎和消化性溃疡。 半合成青霉素 抗绿脓杆菌青霉素:IV 羧苄西林、替卡西林、呋苄西林、阿洛西林、哌拉西林、美洛西林 主要用于治疗烧伤继发绿脓杆菌感染,绿脓杆菌、大肠埃希菌、变形杆菌等引起的尿路感染,胆道感染和败血症。 主要作用于G-菌的青霉素 美西林、匹美西林、替莫西林 本类药物对G-杆菌作用强,但对绿脓杆菌无效,对G+作用弱,为抑菌药,可与其他PBPs抗菌药合用可提高疗效。用于G-菌导致的尿路、胆道和呼吸道感染。 半合成青霉素 第三节 头孢菌素类抗生素 与青霉素相比主要特点 广谱 过敏反应少 对β-内酰胺酶稳定 【化学结构】 基本母核:7-氨基头孢烷酸(7-ACA) 分类 第一代 头孢拉定,头孢唑啉,头孢氨苄 第二代 头孢孟多,头孢呋辛,头孢克洛 第三代 头孢噻肟,头孢唑肟,头孢曲松,头孢他定,头孢哌酮,头孢克肟。 第四代 头孢吡肟,头孢匹罗 第一代头孢特点 主要用于产青霉素酶金葡菌及其他G+菌,作用强于二、三代, 对G-菌效果差,对绿脓杆菌无效, 易为β-内酰胺酶破坏 有一定肾毒性 第二代头孢特点 对G+菌作用小于或等于第一代 对G-菌有效,但作用弱于第三代,部分对厌氧菌有效,对绿脓杆菌无效 对β-内酰胺酶较稳定 肾毒性弱于第一代 第三代头孢特点 对G+菌作用弱于第一、二代 对G-菌作用强,对厌氧菌、绿脓杆菌有效,其中头孢他定对绿脓杆菌作用最强 对G+、G-菌产生β-内酰胺酶高度稳定 对肾基本无毒性 第四代头孢特点 抗菌谱更广 对G-菌作用更强,对厌氧菌、绿脓杆菌作用更强 对β-内酰胺酶高度稳定 【体内过程】 吸收 多数不耐酸,需注射, 头孢羟氨苄、头孢氨苄、头孢克洛可口服 分布 头孢呋辛及三代头孢可分布于前列腺、透过BBB 三代头孢可透入房水、胆汁:头孢哌酮、头孢曲松 头孢曲松t1/2长 清除:主要原形经肾排泄 【临床应用】 第一代头孢菌素主要用于耐青霉素G金葡菌感染,但非首选,头孢唑啉为第一代中最常用品种。主要用于轻中度呼吸和尿路感染。 第二代头孢菌素中应用较多的有头孢呋辛和头孢孟多,口服品种有头孢克洛。主要用于肺炎、胆道感染、菌血症、尿路感染等。 【临床应用】 第三代头孢菌素用于多种G+、G-所致的尿路感染及危及生命的败血症,脑膜炎、骨髓炎、肺炎等,头孢他定抗绿脓杆菌活性最强,头孢哌酮效果亦好。 第四代头孢菌素主要用于肠杆菌、沙雷菌属、变形杆菌、绿脓杆菌引起的中度和重度感染。 【不良反应】 较少而轻微 过敏反应:5-10%青霉素过敏者对头孢菌素过敏。 静脉注射可发生静脉炎,口服可引起胃肠反应。 肾毒性:一二代较强 二重感染:第三、四代 低凝血酶原血症:头孢孟多、头孢哌酮 β-内酰胺类抗生素与细菌内膜结合的专一靶位为青霉素结合蛋白(penicilinbindingprotein,PBP),由于这些靶位能与同位素标记的青霉素共价结合而得名。PBPs具有酶活性,在细菌生长繁殖过程中起重要作用,参与肽聚糖的合成。高分子量PBP1a、PBP1b、PBP2、PBP3为细菌生长所必需,PBP1a、PBP1b为转肽酶和转糖苷酶,催化多聚糖链延伸及肽聚糖交联。PBP2、PBP3为转肽酶,PBP2启动新生肽聚糖插入延伸位点,PBP3特异作用于横隔形成;低分子量PBP4、PBP5、PBP6ab、PBP6b及PBP7为非细菌生长所必需,多为D-羧肽酶,能使五肽侧链末端D-丙氨酸水解生成四肽 张慧芳 林赴田;中华实用医药杂志; 2004年9月; 第4卷 第18期 β-内酰胺类抗生素耐药机制研究进展 本章要求 掌握: 青霉素G的抗菌作用机制和作用特点、抗菌谱、临床应用、过敏反应及防治;第
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