课件：镇静催眠药f.pptVIP

作用机制 １.增强GABA介导的Cl-内流。通过延长Cl-通道开放时间而增加Cl-内流 2.较高浓度时，抑制Ca2+依赖性递质释放，且可呈现拟GABA作用。 〔临床应用〕 1. 镇静催眠 主要作为配伍应用。如拮抗氨茶碱、麻黄素的中枢兴奋作用；增强镇痛药的疗效； 2. 抗惊厥 小儿高热、破伤风、子痫、药物中毒所致惊厥； 3. 抗癫痫 4. 麻醉和麻醉前给药 thiopetal（硫喷妥钠）作为麻醉和诱导麻醉。 １.增强GABA介导的Cl-内流。通过延长Cl-通道开放时间而增加Cl-内流 2.较高浓度时，抑制Ca2+依赖性递质释放，且可呈现拟GABA作用。 促进GABA与GABAA受体结合而使Cl-通道开放的频率增加，Cl-内流增加。 作用机制 随着剂量由小到大，相继出现镇静催眠、抗惊厥和麻醉作用。10倍催眠剂量则能抑制呼吸，甚至死亡。 随着剂量由小到大，相继出现抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥和抗癫痫作用、中枢性肌肉松弛作用。 药理作用 巴比妥类 苯二氮类 项 目 苯二氮类与巴比妥类药理作用及机制 异同 苯二氮卓类与巴比妥类的比较 巴比妥类 苯二氮卓类 缩短REM +++ + 后遗作用 ++