药物化学-第十四章 作用于胆碱能神经系统的药物.pptxVIP

第十四章 作用于胆碱能神经系统的药物;胆碱能药物;第一节 胆碱能神经系统的生理生化特征;M受体的结构- G蛋白偶联受体 ;ACh与M1受体作用模型;M受体的临床应用;M受体的临床应用;N受体结构的横切面;N受体的临床应用;第二节 拟胆碱药;一、胆碱受体激动剂;胆碱酯类M受体激动剂;1. 完全拟胆碱药;2．非选择性M受体激动剂;氯贝胆碱　Bethanechol Chloride;毛果芸香碱 Pilocarpine 叔胺类化合物。在体内，质子化的季铵正离子为活性形式。 两个手性中心，4个立体异构体。 五元内酯环上的两个取代基处于顺式构型，空间位阻较大，不太稳定，当加热或在碱中温热时可迅速地发生C3位差向异构化成异毛果芸香碱。;3. M1受体激动剂;3. M1受体激动剂;4. N胆碱受体激动剂;5. 胆碱受体激动剂的构效关系 ;二、乙酰胆碱酯酶抑制剂;乙酰胆碱酯酶作用位点;乙酰胆碱酯酶催化乙酰胆碱水解机制 ;二、乙酰胆碱酯酶抑制剂;可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂;可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂;溴新斯的明的结构特点;溴新斯的明的同型药物;;非经典的抗胆碱酯酶药--抗AD药;2.不可逆性胆碱酯酶抑制剂 ;第三节 抗胆碱药;抗胆碱药分类;一、M胆碱受体拮抗剂 muscarinic receptor antagonists ;1. 托品生物碱类M受体拮抗剂 ;硫酸阿托品　Atropine Sulphate ;托品Tropine的立体化学;托品酸的立体化学;托品生物碱类的中枢作用：氧桥?，羟基? ;Atropine的半合成类似物;东莨菪碱的半合成类似物;2. 合成M受体拮抗剂;3. M胆碱受体拮抗剂的构效关系;3. M胆碱受体拮抗剂的构效关系;3. M胆碱受体拮抗剂的构效关系;格隆溴铵 ;3. M胆碱受体拮抗剂的构效关系;二、 N胆碱受体拮抗剂 Nicotinic receptor antagonists ;（一）非去极化型骨骼肌松弛药;(1) 苄基异喹啉类氯筒箭毒碱　Tubocurarine Chloride ;氯筒箭毒碱　Tubocurarine Chloride ;(2) 氨基甾体类泮库溴铵　Pancuronium Bromide;泮库溴铵的同型药物;（二）去极化型骨骼肌松弛药;（二）去极化型骨骼肌松弛药;本章要求;口诀;口诀;Thank you！