药物化学-第二十一章调节血脂和血糖的药物.pptxVIP

第二十一章 调节血脂和血糖的药物;2014年畅销药中国排行榜;第一节 调节血脂的药物;一、血脂的化学与生物学;脂蛋白 的分类及相互作用;高血压、动脉粥样硬化与高血脂;高血脂的原因及其后果;调血脂的重要性;2. 胆固醇的合成;2. 胆固醇的降解;3. 甘油三酯和磷酸酯的合成及降解;3. 甘油三酯和磷酸酯的合成与降解;二、调节血脂的药物;1. 胆汁酸螯合剂;2. 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂;代表药物：洛伐他汀 lovastatin;发 现;发现;发现;体内活化;;作用机制和临床应用;代表药物－阿托伐他汀 atorvastatin;他汀类药物的不良反应;他汀类药物的构效关系;3.降低甘油三酯和极低密度脂蛋白的药物;(1) 苯氧乙酸类;发现-idea;发现-氯贝丁酯;发现-吉非贝齐;吉非贝齐的代谢;同类药物－非诺贝特;;;苯氧乙酸类降血酯药及其构效关系－3;;;;(2) 烟酸类;烟酸衍生物;烟酸类药物作用机制;;第二节 降血糖药物hypoglycemic drugs ;是一种糖、蛋白和脂肪代谢障碍性疾病，主要表现为高血糖及尿糖。 胰岛素(Insulin)分泌不足或作用减低，导致碳水化合物、脂肪及蛋白质代谢异常，以慢性高血糖为主要表现的一组综合征 –“三多一少” ??多尿、多饮、多食，消瘦;;降糖药的分类及作用机制 ;一、胰岛素及其类似物 ; ;2．胰岛素类似物 ;赖脯胰岛素（insulin lispro）：是将人胰岛素B28位上的脯氨酸与B29位上的赖氨酸对换，重组成一种新的人胰岛素类似物。 门冬胰岛素（insulin aspart）：将胰岛素B28位的脯氨酸替换成门冬氨酸，其生物活性没有改变，但自我聚合能力低于人胰岛素。; ;1. 磺酰脲类药物;;磺酰脲类药物的降糖作用机制;甲苯磺丁脲作用特点;甲苯磺丁脲的吸收与代谢;;第三代磺酰脲类降糖药 ;;2．非磺酰脲类;;为苯丙氨酸的衍生物，对β细胞的作用更迅速，持续时间更短，对周围葡萄糖浓度更为敏感，副作用小。 可以单独用于经饮食和运动不能有效控制高血糖的II型糖尿病。也可用于使用二甲双胍不能有效控制高血糖的II型糖尿病，采用与二甲双胍联合应用，但不能替代二甲双胍。;三、胰岛素增敏剂（insulin enhancers）;;发 现;发 现;双胍类的降糖机制 ;双胍类的吸收与代谢 ;作用特点;2．噻??烷二酮类;代表药物;代表药物;代表药物;四、α-葡萄糖苷酶抑制剂（α-glucosidase inhibitors）;本类药物常用的有阿卡波糖（acarbose）、伏格列波糖（voglibose）、米格列醇（miglitol），它们的化学结构均为糖或多糖衍生物。 引起低血糖时，直接补葡萄糖，不能食补;于1994年在日本上市。 降低多聚体物质释放单糖的速度，可以降低餐后的葡萄糖水平。 对肥胖症等也可能有效。;;五、二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂（dipeptidyl peptidase-Ⅳ inhibitors）;代表药物;维格列汀（vildagliptin）及其与二甲双胍的复方制剂，2007年9月和11月先后获欧盟委员会批准，复方制剂主要用于二甲双胍最大耐受剂量仍不能有效控制血糖水平或现已联合使用维达列汀与二甲双胍治疗的2型糖尿病患者。;本章要点;降血糖药物的分类;参考考试题;参考考试题