药剂学-第十四 气雾剂喷雾剂与粉雾剂-1.pptVIP

* * * * * * * * 佐米曲坦(zolmitriptan, 311C90)是一种选择性很高的强效5-HTIB/ID受体激动剂，具有双重作用，同时具有外围和中枢作用，并作用于脑干中枢的三叉神经核， * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * Metered Dose Inhalers (MDIs)Metered dose inhalers (Figure 2) are pressurized hand-held devices that use propellants for delivering medications to the lungs. With the signing of Montreal Protocol, the conventional MDIs using CFCs as propellant are being replaced by HFA propellants. The availability of competing technologies, such as DPIs, is impacting the sales of MDIs. It is estimated that nearly 0.6 million patients used non-CFC MDIs in 2003. Technological developments and phasing out of other CFC-based MDIs is expected to boost the market revenues of MDIs in the coming years. * * * * * * * 气雾剂装置-阀门系统 定量阀门系统 * 定量吸入气雾剂 Metered Dose Inhaler (MDI) * 定量吸入气雾剂 * 气雾剂的制备 溶液型气雾剂 药物 能溶解于抛射剂及潜溶剂中的药物可制成此类气雾剂。溶液型气雾剂是应用最多的一种气雾剂。 附加剂 潜溶剂，常用乙醇、丙二醇或聚乙二醇 抛射剂，其在处方中约占20％—70％，用量大、压力高，喷出的雾滴小，反之雾滴大。通常发挥全身治疗作用者雾滴大小以0.5~2.0μm为宜，起局部作用者以3~10μm为宜。若在溶液中加入潜溶剂，会使雾滴加大。 抗氧剂 维生素C * 溴化异丙托品气雾剂 [处方] 溴化异丙托品 2.5 g 无水乙醇 150 g HFA-134a 844.586 g 柠檬酸 0.04 g 蒸馏水 5.0 g 共制1000g [制备] 将溴化异丙托品、柠檬酸和谁溶解在乙醇中制备活性成分浓缩液。将浓缩液分装于气雾剂容器，安装阀门，轧紧封帽后，充装抛射剂HFA-134a 。 溶液型气雾剂举例 * 在抛射剂和潜溶剂中均不溶解的药物可作成混悬型气雾剂 药物微粉应5μm，不得超过10μm 水分含量0.005%,以防药物微粒聚集 在不影响生理活性的前提下，选用在抛射剂中溶解度最小的药物衍生物 调节抛射剂和混悬固体密度，尽量使相等 处方中常加入润湿剂，分散剂，助悬剂 混悬型气雾剂 * 沙丁胺醇气雾剂 [处方] 沙丁胺醇 1.313g 磷脂 0.368 g Myri-52 0.263 g HFA-134a 998.06 g 共制成1000 g [制备] 取沙丁胺醇与磷脂和Myri-52混合均匀超声，得平均粒径为0.1-5μm微粒。干燥后得粉末，悬浮在HFA-134a中制成混悬液，分剂量灌装，封接剂量阀门系。 混悬型气雾剂举例 * 先将药物,抛射剂,乳化剂等制成稳定乳剂（O/W型或W/O型）, 乳化剂的选择是关键 药物溶解在水相或油相 常采用混合抛射剂，用量一般8％～10％ 乳剂型气雾剂 * 大蒜油气雾剂 [处方] 大蒜油 10ml 聚山梨酯80 30g 油酸山梨坦 35g 甘油 250ml 十二烷基磺酸钠 20g HFA-134a 962.5ml 蒸馏水加至1400m1 [制备] 本品为三相气雾剂的乳剂型气雾剂，用聚山梨酯80、油酸山梨坦及十二烷基磺酸钠作乳化剂，将油-水两相液体混合成乳剂，分装成175瓶，每瓶压入5.5g HFA-134a ，密封而得。喷射后产生大量泡沫，药物有抗真菌作用，适用于真菌性阴道炎。 乳剂型气雾剂举例 * 气雾剂的制备流程 1.耐压容器