课件：中药化学一单元目前中药化学成分的研究的状况.ppt

采用化学剂量学的方法进行研究 通过采用多变量统计过程控制(MSPC)，即先采用测量大量的相关变量，继用主成分分析(PCA)或偏量小二乘(PLS)对这些测量数据进行处理，最终得出少数投影变量，按常规质量控制方法进行处理； 或采用类似的方法如复合多变量质量控制(CMQC)、品质计量学(Qualimetrices)、聚类分析等方法研究复方化学成分。针对中医药的特点，还有人提出在天然药物研究中建立定量组效关系(QCAR)，通过多变量解析，阐明复方中多个化学成分与中药药效之间的相互关系。 由于近年来化学计量学的发展，人工神经网络技术和MATLAB工作平台的出现，使上述设想的实现成为可能。 组合化学研究 中药复方的组合化学研究，是以中药复方作为天然的组合化学库 (Natural Combinatorial Chemical Libraries，NCCL)，具有多靶作用机理特征为依据，采用能够反映复方疗效的药理学指标，通过组分或单体成分的组合筛选，找出其活性最强的组分构件，即确定复方有效分子的构成。 有人进行了中药复方组合化学研究的方法学探索，采用二元索引库筛选法进行川芎、天麻提取物的复方组合化学研究，以抗血小板释放5—羟色胺(5—HT)作用(14C—5HT释放法)和阻滞血管内皮细胞钙通道作用(45Ca掺人法)为药效指标，采用中药血清药理学方法，测定不同组合复方灌胃给药后所取含药血清的药理效应。经分析比较，找出了活性最强的两组，由互补的组成推出活性构件，即川芎醇提物加天麻醇提物是组合复方抗血小板释放5—HT作用和阻滞血管内皮细胞钙通道作用的基本构件。 体内代谢化学成分研究 中药口服经消化道吸收后，绝大部分有效成分以原形或代谢产物的形式进入血液，并产生临床治疗作用。由于血药浓度低，检测比较困难，而尿液中的成分来自血液，且尿液易富集，有效成分相对含量高，因此可以通过对尿液中的化学成分进行分析，确定体内的代谢产物。 如有人对参附汤体内代谢化学成分的研究是大鼠口服参附汤后，应用ESI—MS从大鼠尿液中检测到三个乌头生物碱卡米查林、塔拉胺、附子灵和一个人参皂苷的代谢产物CompoundK。并认为乌头类生物碱以原形形式被吸收，人参皂苷经肠内菌代谢后以代谢产物Compound K形式吸收进入体内，且均通过尿液排出体外。另外组织器官、胆汁等中的代谢成分均可进行分析研究。 中药复方的组成药味各异，化学成分千变万化，体内过程复杂多样，其药效物质基础研究的途径方法也就不能整齐化一。 以上介绍了目前见诸报道的主要研究思路和方法，它们均可为人们从不同的角度、不同的层面对中药复方药效物质基础进行研究给以启迪，为人们开拓思维予以帮助。随着现代科学的不断进步，越来越多的新技术的发展，必将为中药复方药效物质基础研究提供崭新的手段和广阔的发展空间，人们的研究思路会更加活跃，研究成效会更加明显。当中药复方药效物质基础的研究方法切实可行，研究路线层层深人时，令人瞩目的研究成果就会不断涌现，中药现代化、国际化的进程将因此而显著加快。 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 又如乌头和附子均为剧毒药，其毒性成分主要为乌头碱等双酯型生物碱。将乌头用蒸、煮等方法进行炮制，使乌头碱等化合物的酯键水解，生成毒性较低的醇氨型生物碱如乌头原碱(aconine)。制乌头仍保留镇痛消炎的作用．但毒性却大大降低。 中药的质量评价标准研究 中药材作为一种天然药物，其有效成分的生物合成、积累及保持易受品种、产地、栽培条件、采收季节、贮存条件、加工方法等各种自然及人工条件的影响而产生变化，使之以此为原料的中药制剂中有效成分的含量也难以保证，最终导致临床疗效不稳定。中药材和中药制剂有效成分的不稳定性也是影响中药走向世界的一个重要因素。 为了更好地控制中药的质量，在严格按照中药材栽培质量管理规范(GAP)的要求进行中药材栽培、生产，以及严格按照药品生产质量管理规范(GMP)的要求进行中药制剂生产的同时，现在越来越多地应用中药化学的: 检识反应 鉴别方法 各种色谱法(如薄层色谱法、高效液相色谱法、气相色谱法及高效毛细管电泳法等)以及各种波谱法(如红外吸收光谱法、核磁共振波谱法及质谱法等) 对中药材及其制剂进行定性鉴别和含量测定，并尽可能对其生产的全过程进行监控。建立和完善中药的质量评价标准 中药材: 有效成分 主要化学成分 标志性化学成分为指标。 中药复方制剂: 君药、主要臣药以及贵重药、毒剧药中 的有效成分作为质量控制的指标。 对照药材 有效部位 有效部位的指纹图谱 中药制剂研制中的中药化