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现代药剂学新进展 中国药科大学药剂学教研室 周建平 药剂学是研究药物剂型及制剂的一门综合性学科 • 其主要研究内容包括：剂型的基础理论、制剂的生产 技术、产品的质量控制、合理的临床应用 • 研究、设计和开发药物新剂型及新制剂是其核心内 容。 • 随着科学技术的飞速进步，特别是数理、生命、材 料、电子和信息等科学领域的发展和信息等科学领域 的发展和创造，极大地推动了药剂学的发展，使药剂 学从经验探索阶段步入了科学研究阶段。 现代药剂学的核心内容是： • 在现代理论指导下，应用现代技术开展药物剂型及制 剂的研究，在完善和提高现有普通剂型及制剂的生产 技术、质量控制的同时，药物传递系统（drug delivery system, DDS ）的出现是药剂学领域中现代科学技术进 步的结晶，大量新型药物剂型及制剂的问世是药剂学 研究领域中取得突破性进展的重要标志性成果。 • 综合现代药剂学研究领域中取得的主要成果，概括 为：快速起效、缓控释和靶向性新技术、新制剂与新 剂型。 1. 快速起效新技术、新制剂与新剂型 • 根据某些需及时治疗的疾病（如心绞痛等），尽管临 床首选方案是采用注射给药，但该用药方案必须在医 疗机构中实施，对处理远离医疗机构的突发性病例无 能为力，虽然散剂、颗粒剂、泡腾制剂的冲服固然有 快速起效作用，但携带和使用极为不便，因此，研制 具有快速起效、携带方便的药物制剂及剂型是其主要 研究方向，口腔、鼻腔和肺部给药系统为研究热点 1.1 速释型口腔给药系统 • 药物经口腔粘膜吸收直接入血，具有快速起效，生物 利用度高（避免胃肠道和肝脏“首过效应” ），提高服 药顺应性和临床疗效等特点。速崩和速溶技术是速释 型口腔给药系统的主要技术。 • 速崩技术系利用处方中崩解剂遇水快速膨胀特性，使 片剂快速崩解，促使药物快速释放，达到快速起效之 目的，采用该技术制备的片剂一般片型较小，硬度适 中。 • 速溶技术系利用处方组分遇水快速溶解之特性，使片 剂骨架快速溶蚀，促使药物快速释放，达到快速起效 之目的，采用该技术制备的片剂一般片型较小，硬度 较小，具有蜂窝状结构，需特殊包装，可在无水情况 下含服。 • 冷冻干燥技术制备工艺较成熟，上市品种名称有： Expidet，Lyoc，Rapidisc，Wafer，Zydis等。 口腔速崩和速溶技术 技术名称 类型 技术特征 分散型 速崩 高效崩解剂和适量表面活性剂 微泡型 速崩 崩解剂和少量发泡剂（CO2 ↑） 冷冻干燥 速溶 冷冻干燥获高空隙率骨架 喷雾干燥 速溶 喷雾干燥获多孔颗粒直接压片 微粒载体 速溶 闪流技术获无定型颗粒直接压片 固态溶液 速溶 固态溶液除溶剂获高空隙率骨架 颗粒表面润湿 速溶 湿材直接压片后干燥获多孔结构 微型致孔 速溶 挥发组分压片后除去获微孔结构 1.2 速释型鼻腔给药系统 • 药物经鼻腔粘膜众多的细微绒毛表面和毛细血管迅速 吸收进入人体循环，避免胃肠道和肝脏“首过效应” ， 具有快速起效特征。 • 该系统对大多数小分子药物具有吸收迅速、完全（如 可卡因、纳络酮、阿托品、维生素、雌二醇等），提 高大分子和生物技术药物的鼻腔吸收是目前的主要研 究方向之一，其中经鼻腔接种疫苗的传递系