荜茇酰胺的药理作用研究进展.pdf

中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 43 卷 第 1 期 2012 年 1 月 ·201 · 荜茇酰胺的药理作用研究进展 1, 3 1 * 1, 2* 张 鹏 ，黄启来 ，华子春 1. 澳门科技大学中医药学院 澳门药物与健康应用研究所和中药质量研究国家重点实验室，澳门 中国 2. 南京大学 医药生物技术国家重点实验室，江苏 南京 210093 3. 徐州师范大学生命科学学院，江苏 徐州 221116 摘 要：荜茇酰胺是分离自荜茇的生物碱类化合物，具有多种药理学作用，包括抗肿瘤、调节血脂代谢、抗血小板凝集、镇 痛等，是一种极具药用价值的化学物质。着重就荜茇酰胺在抗肿瘤、抗血小板凝集、镇痛、抗真菌、抗血吸虫、抗焦虑以及 抗抑郁等方面药理作用的研究进展进行综述。 关键词：荜茇；荜茇酰胺；抗肿瘤；抗血小板凝集；抗真菌 中图分类号：R282.710.5 文献标志码：A 文章编号：0253 - 2670(2012)01 - 0201 - 04 Advances in studies on pharmacological effects of piperlongumine 1, 3 1 1, 2 ZHANG Peng , HUANG Qi-lai , HUA Zi-chun 1. State Key Laboratory of Quality Research in Chinese Medicine, Macau Institute for Applied Research in Medicine and Health, Faculty of Traditional Chinese Medicine, Macau University of Science and Technology, Macau, China 2. State Key Laboratory of Pharmaceutical Biotechnology, Nanjing University, Nanjing 210093, China 3. School of Life Sciences, Xuzhou Normal University, Xuzhou 221116, China Key words: Piper longum Linn.; piperlongumine; antitumor; antiplatelet aggregation; antifungal 荜茇酰胺（piperlongumine ）又称荜茇明碱 二氢-1-[1-氧代-3-(3, 4, 5-三甲氧基苯基)-2- 丙烯 （piplartine ），属生物碱类化合物。最初分离自胡椒 基]-2(1H) 吡啶酮[3]，具有反式和顺式两种结构，其 科植物荜茇 Piper longum Linn. 的根，在长柄胡椒 结构式见图 1[4] 。白色闪光针状结晶（乙醇-乙醚）， P. sylvaticum Roxb. 及瘤突胡椒 P. tuberculatum 熔点 124 ℃。 Jacq. 等的根中也有分得。随着对荜茇酰胺研究的 通过放射性同位素标记证明，在荜茇中赖氨酸和 深入，发现荜茇酰胺具有多种药理学作用，其中对 苯丙氨酸是合成荜茇酰胺的前体，其中 C-3 和 C-6 来 肿瘤细胞具有显著的细胞毒作用，可调节高脂血症 源于苯丙氨酸，杂环部分来自于赖氨酸。此外，酪氨酸 大鼠的血脂代谢[1]，并表现出抗血小板凝集、镇痛、 和乙酸钠可以作为荜茇酰胺生物合成的次要前体[5] 。 抗真菌等诸多药理活性。最新研究表明它对多种肿 2 抗肿瘤作用 瘤细胞具有特异性的细胞毒作用，而对正常细胞的 研究表明，荜茇酰胺能够通过抑制肿瘤细胞的 毒性非常小，因此荜茇