国家基本药物处方集与合理使用药物.pptVIP

药物的体内过程  吸收 —— 药物从用药部位进入机体。 分布 —— 药物吸收后随血流分布到全身或某一部位而发生作用。 吸收和分布是药物发挥作用的过程。 * 药物的体内过程 代谢(生物转化) —— 药物的化学结构被机体改变。多数被肝脏的肝药酶（P450）代谢。 被代谢后一般为作用减弱或消失；但有些药物经代谢才产生活性（如降压药依那普利在体内水解成“依那普利拉” 而起作用。 某些药物可使肝药酶的活性增强（酶诱导药）。 某些药物可使肝药酶的活性降低（酶抑制药）。 * 药物的体内过程 排泄 —— 药物经各种排泄途径离开机体，作用减弱或消失。 代谢和排泄是药物作用或消失的过程 * （二）药物代谢动力(运动)学（药动学） 各个体内过程均可使药物在体内的浓度发生变化，因而可影响药物对机体的作用。 因为用药物以后，药物在到达何处、产生作用、作用强弱、作用开始时间的快慢、作用持续时间的长短等方面有重大的关系。 如吸收容易和迅速（能很快达到有效浓度），作用开始时间的就快；如容易被代谢或排泄迅速（药物在体内的浓度和快下降），作用的持续时间就短。 * （二）药物代谢动力(运动)学（药动学） 研究这种浓度变化（时间和浓度的关系）的规律，就是药动学， 从而得到药物的各种参数。 如血液药物浓度达峰值时间（Cmax),时间越短，表示吸收越快。 如生物利用度（F ），数值越大，表示吸收的越多。 如“半衰期”（t 1/2）就表示药物从机体消失的时间，半衰期越长表示药物从机体消失的时间越长。 * （二）药物代谢动力(运动)学（药动学) 药动学往往与指导药物的用药方法（给药途径、用药剂量，一日用药次数等）和对于特殊人群的用药（个体需要）有较重要的关系。如 为了使药物在体内保持有效浓度，可按照药物的“半衰期”设计用药剂量和一日用药次数。 采用药物的“缓释剂型”(减慢吸收和排泄)，可减少一日用药次数。 * （二）药物代谢动力(运动)学（药动学) 对于特殊人群 孕妇，不要应用能分布到胎儿的药物； 授乳妇不要应用能分布到乳汁的药物； 肝功能低下的患者，不要应用经肝脏代谢的药物； 肾功能低下的患者，不要应用经肾排泄的药物。 儿童和老年患者用药，也需考虑他们的各种功能特点。 * 三、药物不良反应和药物不良反应监测 药物不良反应系指合格的药品在正常的使用方法和用量情况下（由于药物或机体的原因）出现的与用药目的无关的或意外的反应，如副作用、毒性反应、变态反应、后遗效应、继发反应、致畸、致突变和致癌作用等。如降压药卡托普利的副作用“干咳”。 药品说明书详尽地描述药品的不良反应。选择和应用药物时应量避免其不良反应。 要告诉患者可能发生的不良反应。 * 三、药物不良反应和药物不良反应监测 药品监督管理部门按照药品管理法的规定，开展药物不良反应监测工作，及时了解异常的（如药品说明书中未述及者或发生频率较低时）或严重的药物不良反应的发生，以便采取必要的预防措施，保证用药的安全性。 医师和医疗机构应按规定的药物不良反应定义进行药物不良反应报告。 * 四、药物相互作用 药物相互作用是指两种或多种药物同时或先后、经相同或不同途径给药时，药物之间在体内相互影响，致使药物原有的作用（包括疗效与不良反应）发生增强或减弱的改变，甚或出现不应有的效应。 药物相互作用可因药物的药效学或药动学的原因而产生药物相互影响。 * （一）药效学的影响 在药物的药效学方面的相互作用。 作用于同一部位的两个药物合用；或具有同一活性的两个药物合用。作用被增强或产生毒性反应。 作用相反的两个药物合用。作用被减弱或消失 。 * （一）药效学的影响 有利的相互作用，可以利用。 如 2 级以上高血压和高危的高血压患者，常见的联合用药方案： （ 1 ）依那普利+尼群地平或硝苯地平）；（2）尼群地平+美托洛尔或阿替洛尔）；（3）尼群地平+吲达帕胺或氢氯噻嗪。 不利的药物相互作用，要避免。如降压药卡托普利与潴钾利尿药 ( 螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛)同用可能引起血钾过高。 * （二）药动学的影响 药物在作用以及在吸收、分布、代谢和排泄等方面的相互干扰，使药物在体内的量（血液药物浓度）发生变化所致。 如两个药物在与血浆蛋白结合方面的竞争性置换，使某一血药浓度增高。 如两个药物在肾小管排泄过程中竞争分泌通道，使某一药物排泄减少而致药物在体内蓄积。 * （二）药动学的影响 如药物在代谢酶方面的加强或抑制的相互影响，所致的药物（可被药酶代谢的药物）在体内量的变化。 D（可被药酶代谢的药物， 被酶代谢后， 活性消失）+ 酶诱导药 —— D 的代谢增加，作用减弱或消失。 D（可被药酶代谢的药物，被酶代谢后，活性消失）+ 酶抑制药 —— ：D的消除减少，作用增强或出现毒性 *