H受体拮抗剂讲义.pptVIP

H受体拮抗剂;2005年世界变态反应组织(WAO)公布了对30个国家进行的过敏性疾病流行病学调查结果: 在这些国家的12亿总人口中,22%(2亿5千万人)患有IgE介导的过敏性疾病。 美国过敏性疾病的发病率约为20％～40％，已成为美国第六大慢性疾病。 欧洲季节性过敏性鼻炎（花粉症）在欧洲的发病率约为10％～20％ 英国1/3的人在一生的某个时期会发生过敏反应，1/5的人患有花粉症；1/5的学龄儿童受到哮喘的困扰；1/6的儿童得过与过敏反应有关的皮肤病，特别是湿疹。 在15年内，全球患过敏疾病的人数将占人口的1/2。 世界卫生组织（WHO）把该类疾病列为“21世纪重点研究和预防的疾病”。 ;Common allergens;;组胺酸脱羧酶;分类： 抗组胺药 过敏介质释放抑制剂 皮质激素类药物 调节免疫类 其它类：白三烯拮抗剂，缓激肽拮抗剂 β2受体激动剂;组胺的结构 ;“histamine mediates the allergic symptoms by binding to some receptor of histamine on the cell”;抗组胺药副作用 心脏毒性（二代，如阿斯咪唑）：体重增加、转氨酶升高 嗜睡（一代）：癫痫、皮疹、过敏性休克、发音不清;H1受体拮抗剂的分类 构效关系 马来酸氯苯那敏（丙胺类） 盐酸赛庚啶（三环类） 咪唑斯汀（哌啶类） 盐酸西替利嗪（哌嗪类） 盐酸苯海拉明（氨基醚类） 盐酸曲吡那敏（乙二胺类）;H1受体拮抗剂的分类 P86;H1受体拮抗剂的发现与发展;电子等排原理 P418-419;乙二胺类;氨基醚类 P87;三环类P90-91;丙胺类;P93 选择性H1受体拮抗剂；非镇静性、无心脏毒性 快、强、长（24h，每次1片）;H1 受体拮抗剂的药物类型为 ( ) A. 乙二胺类，氨基醚类，哌嗪类，丙胺类，三环类，哌啶类 B. 乙二胺类，氨基醚类， 哌嗪类，丙胺类，三环类，无嗜睡类 C. 乙二胺类，苯基醚类，哌啶类，丙胺类，三环类，无嗜睡类 D. 乙二胺类，苯基醚类，哌啶类，三环类，哌啶类 E. 乙二胺类，氨基醚类，丙烯胺类，哌啶类，哌嗪类，三环类 赛庚啶属于哪个结构类型 ( ) A. 三环类 B. 哌嗪类 C. 氨基醚类 D. 丙胺类 E . 哌啶类 酮替芬属于哪个结构类型 ( ) A. 哌啶类 B. 三环类 C. 哌嗪类 D. 乙二胺类 E . 氨基醚类;抗组胺药构效关系;下列叙述中哪项与H1拮抗剂的构效关系不符 ( ) A . H1拮抗剂可归纳为如下通式 ? ? ? ? B . R 与 R 不处于同一平面时具有最大的活性 C . X 与 N 之间增加支键影响药物的活性及达到作用部位的能力 D . 几何异构具有立体选择性, 反式异构体的活性强于顺式异构体 E . 旋光异构体具有选择性,R 构型异构体的活性强于S 构型的异构体 ;马来酸氯苯那敏（丙胺类）;鉴别： 枸橼酸醋酐试液，叔胺类反应（红紫色）; 高锰酸钾反应，生成二羟基丁二酸（红色消失） 代谢：主要是以N-去一甲基、N-去二甲基、N-氧化物及未知的极性代谢物随尿排出。 作用：抗组胺作用较强，用量少，副作用小，适用于小儿 副作用：嗜睡、口渴、多尿等 ;下列哪条叙述与马来酸氯苯那敏不符 ( ) A. 分子中具有手性碳原子，S 构型的活性比 R 构型的强 B. 吸收迅速, 排泄缓慢, 作用持久 C. 主要以 N- 去甲基，N- 去二甲基 ,N-氧化物的代谢物排泄 D. 属乙二胺类 H1 受体拮抗剂 E. 结构中含有氯苯基 下列哪个药物属于丙胺类 H1 受体拮抗剂 ( ) A. 西替利嗪 B. 氯苯那敏 C. 苯海拉明 D. 氯雷他定 E. 酮替芬;A. 苯海拉明 B. 赛庚啶 C. 奥美拉唑 D. 氯苯那敏 E. 酮替芬 结构中含有氨基醚的H1拮抗剂为 ( ) 属质子泵抑制剂的是 ( ） 具有三环结构，三环中含有杂原子的H1受体拮抗剂为 ( ) 结构中含有吡啶环和氯苯基的H1受体拮抗剂为 ( );盐酸赛庚啶（三环类）;下列药物中不具中枢镇静作用 H1 受体拮抗剂有 ( ) A.???西替利嗪 B. 酮替芬 C. 氯苯那敏 D. 苯海拉明 E. 氯雷他定 [****]