药物代谢动力学教材课程.ppt

第三节 药物代谢动力学;Definition;一、房室模型;;;二、细胞膜的结构与药物的转运;;不需要载体 无饱和性 无竞争性;需要载体 饱和性 竞争性;需要载体 饱和性 竞争性;Institute of Clinical Pharmacology Central South University; 简单扩散 (Simple diffusion, Passive diffusion) 脂溶性物质直接溶解于膜的脂质层而通过 特点： 转运速度与药物脂溶性成正比，与极性、解离度成反比 顺浓度差，不耗能。 转运速度与膜两侧药物浓度差成正比 转运速度与药物解离度 (pKa) 有关;酸性药 (Acidic drug): HA ? H+ + A? 碱性药 (Alkaline drug): BH+ ? H+ + B (分子型); 离子障 ( ion trapping );体液pH对弱酸弱碱类药物被动转运的影响;弱碱类药物;pH和pKa决定药物分子解离多少;pH和pKa决定药物分子解离多少;肠粘膜上皮细胞及其它大多数细胞膜孔道4～8?（=10?10m ），仅水、尿素等小分子水溶性物质能通过，分子量100者即不能通过;Institute of Clinical Pharmacolog