免疫抑制剂他克莫司精编版.pptVIP

首先介绍一下他克莫司的结构与性质 * 他克莫司是从链霉素菌属分离出来的一种23元大环内脂类免疫抑制剂，结构如图，高度脂溶性的药物 * 其次介绍一下他克莫司的药物发展史 * 1984年，有效成分首次在日本从土壤真菌的肉汤培养基中提取出来，命名为FK506，1993年，在日本上市，随后在美国英国上市，1999年在中国上市，商品名为普乐可复 * 接着，介绍一下他克莫司的药理作用和作用机制 * 他克莫司主要有以下几点药理作用，免疫抑制作用，促神经再生，抗特应性皮炎，抗类风湿关节炎，治疗重症肌无力，治疗肾病综合征， * 免疫抑制的机制为，在T细胞内，他克莫司与其受体结合后，抑制钙调蛋白依赖的蛋白磷酸酶，抑制活化T细胞核因子活性，从而降低白介素2的转录水平，抑制T细胞活化而发挥免疫抑制作用，除此之外他克莫司能抑制B细胞 * 对他克莫司不良反应分析 * 在中国药理学第三届全国治疗药物检测学术年会上，有研究者通过检索数据库，对不良反应的诱发因素进行分析得出：不良反应主要包括药物性肝损伤，肾功能不全，认知障碍，高钾血症，高血糖，贫血等23种，诱发因素主要是血药浓度偏高，药物相互作用，机体病理生理状态，不同治疗阶段个体化差异等，主要原因是血药浓度过高 * 对不良反应进行临床分析后得出结论，在治疗过程中要定期检测血药浓度和生化指标，以实现安全有效经济的药物治疗目标 * 接着介绍一下他克莫司的药物相互作