第10章表面活性剂.pptVIP

2.起昙与昙点 聚氧乙烯型非离子表面活性剂，温度升高至某一温度时，其溶解度急剧下降并析出，溶液出现混浊，此现象称为起昙，此时温度称为昙点(或浊点）。 原因：温度升高到一定程度时，可导致聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂，聚氧乙烯链发生强烈的脱水和收缩，使增溶空间减小，增溶能力下降，表面活剂溶解度急剧降低。 在聚氧乙烯链相同时，碳氢链越长，浊点越低；在碳氢链长相同时，聚氧乙烯链越长则浊点越高。 四、表面活性剂的生物学性质 表面活性剂可能增加药物吸收，也可能降低药物的吸收。 若药物被增溶在胶束内，且能顺利从胶束内扩散或胶束迅速与胃肠粘膜融合，则增加吸收； 表面活性剂溶解生物膜脂质，增加上皮细胞的通透性，从而改善吸收； 形成高粘度团块，降低胃空速率，增加药物吸收。 （一）对药物吸收的影响 离子型表面活性剂在酸性或碱性介质中都可能与蛋白质结合。 ①蛋白质在碱性下，羧基解离而带负电荷时，与阳离子表面活性剂发生电性结合； ②蛋白质在酸性下，氨基或胺基解离而带正电荷时，与阴离子表面活性剂发生电性结合。 表面活性剂还可破坏蛋白质结构中的盐键、氢键和疏水键，使蛋白质的螺旋结构被破坏，最终蛋白质发生变性。 （二）表面活性剂与蛋白质的相互作用 1. 表面活性剂毒性大小： 一般是阳离子型阴离子型非离子型 2. 口服给药：阳离子型阴离子型非离子型，非离子型表面活性剂口服一般没有毒性。 3. 静脉给药的毒性口服， 其中仍非离子型毒性较低，Poloxamer188静脉注射毒性很低。 4.溶血作用：阴、阳离子表面活性剂不仅毒性较大，而且有溶血作用。非离子型表面活性剂也有溶血作用，但一般较小。 （三）表面活性剂的毒性 各类表面活性剂以外用制剂的形式长期应用或高浓度使用时可能出现皮肤或粘膜损害。但仍以非离子型的对皮肤，粘膜的刺激性为最小。 （四）表面活性剂的刺激性 第四节 表面活性剂的应用 一、增溶剂 （一）增溶机理 增溶体系是溶剂、增溶剂和增溶质组成的三元体系，三元体系的最佳配比常通过实验制作三元相图确定。 制作三元相图：按一组比例取增溶剂和增溶质混匀，分别滴加纯化水，计算各混浊点处三组分的重量或体积百分数，并绘入三角坐标图中。 第一节 概述 一、定义 表面活性剂(surfactant)是指那些具有很强表面活性、能使液体的表面张力显著下降的物质。 σ 1 2 3 c 图1 表面张力等温线 两亲结构 二、表面活性剂的结构特点 亲油基（ 碳氢链 R-、 C8~C18之间 ） 亲水基（-OH、COO-、 -NH2、 -COOR ) 亲油基 亲水基 表面活性剂在溶液的表面层聚集的现象称为正吸附。 正吸附改变了溶液表面的性质，最外层呈现出碳氢链性质，体现出较低的表面张力，进而产生较好的润湿性、乳化性、起泡性等。 当表面活性剂浓度低时，降低表面张力很显著，它的表面活性越强。 三、表面活性剂的吸附性 1.表面活性剂分子在溶液中的正吸附 表面活性剂溶液与固体接触时，表面活性剂分子可能在固体表面发生吸附，使固体表面性质发生改变。 对于极性固体物质在表面活性剂浓度较低时形成单层吸附，当其达到临界胶束浓度时，转为双层吸附。对于非极性固体，一般只发生单分子层吸附。 三、表面活性剂的吸附性 2.表面活性剂在固体表面的吸附 表面活性剂在溶液表面的吸附 水 第二节 表面活性剂的分类 表面活性剂 离子型 （水中能电离） 非离子型 （水中不电离） 多元醇型 聚氧乙烯型 聚氧乙烯-聚氧丙烯型 阴离子型 阳离子型 两性型 一、离子表面活性剂 1、高级脂肪酸盐： ①通式：(RCOO-)nMn+ ②分类：一价金属皂(钾、钠皂)；二价或多价皂(铅、钙、铝皂)；有机胺皂(三乙醇胺皂) ③性质：具有良好的乳化能力，易被酸及多价盐破坏，电解质使之盐析。 ④应用：具有一定的刺激性，用于外用制剂。 （一）阴离子表面活性剂 2、硫酸化物 ①通式：R·O·SO3-M+ ②分类：硫酸化油(硫酸化蓖麻油)；高级脂肪醇硫酸脂(十二烷基硫酸钠) 。 ③性质：可与水混溶，乳化性很强，稳定、耐酸、钙，易与一些高分子阳离子药物发生沉淀。 ④应用：代替肥皂洗涤皮肤；有一定刺激性，主要用于外用软膏的乳化剂。有时也用于片剂等固体制剂的润湿剂或增溶剂。 3、磺酸化物 ①通式：R·SO3-M+