第十一章镇静催眠药.pptVIP

初次静注0.1- 0.2mg，一直到清醒； 再以静脉滴注维持， 维持量0.1-0.4mg/h。 急性中毒解救药物 氟马西尼（安易醒） 中毒解救机制：是苯二氮卓结合位点的拮抗药 无效：巴比妥类和其他中枢抑制药引起的中毒。 第二节 巴比妥类（Barbiturates) 传统的镇静催眠药； 但耐受性与依赖性均较BZ类严重,安全性又较小； 作为镇静催眠药已被BZ取代； 属中枢非特异性药，对中枢产生普遍性抑制。 巴比妥类是巴比妥酸的衍生物 1.如在C5位上加上苯环则可产生抗惊厥作用和抗癫痫作用 如：苯巴比妥 2.侧链长、有分支或不饱和键，作用强而时间短 如：异戊巴比妥、司可巴比妥 3.如果2位上0被S取代，对中枢的抑制作用更快，时间更短，作用更强 如：硫喷妥钠 【构效关系】 常用药物 长效类（6~8h）：苯巴比妥 中效类（3~6h）：戊巴比妥、异戊巴比妥 短效类（2~3h）：司可巴比妥 超短效类（0.25h）：硫喷妥钠 【药理作用及作用机制】 1.镇静催眠作用 1）小剂量巴比妥类药物可引起安静、缓解焦虑、不安的状态；中剂量催眠。 2）缩短入睡时间, 减少觉醒次数；延长慢波睡眠时间, 相对缩短快波睡眠。改变正常的睡眠时相，久用停药，REMS时相可“反跳性”延长，伴多梦、睡眠障碍。 3）缺点：戒断症状、诱导肝药酶活性、不良反应多 2、抗惊厥、抗癫痫 大剂量时有抗惊厥作用，用于小儿高热、破伤风、子痫、脑膜炎、脑炎及中枢兴奋药中毒引起的惊厥。 苯巴比妥可用于治疗癫痫大发作及癫痫持续状态 3.麻醉和麻醉前给药 硫喷妥钠可用做静脉麻醉、诱导麻醉、抗惊厥 苯巴比妥或戊巴比妥可作为麻醉前给药, 以消除患者手术前的精神紧张。 4.增强中枢抑制药的作用 加强解热镇痛药的镇痛作用 【中枢抑制作用】 剂量 效应 镇静 催眠 抗惊厥 麻醉 Drug A: barbiturates and alcohols. Drug B: benzodiazepines 失眠症常表现为入睡困难、睡眠表浅、易醒、多梦、早醒，睡眠表浅白天思睡、感到疲乏等。 世界范围内最为广泛使用的处方药 慢波睡眠有利于机体的发育和疲劳的消除 快动眼睡眠对大脑发育和质粒发育具有重要作用 地西泮是这类的典型代表药物，也是目前临床最常用的镇静、催眠和抗焦虑药。 （焦虑是多种精神失常的常见症状，患者多有恐惧、紧张、忧虑、失眠并伴有心悸、出汗、震颤等症状。） 麻醉前给药：?使病人镇静,减少麻醉药用量 麻醉前给药，可减少 佐匹克隆是新一代的镇静、催眠药物 ,具有较强的镇静、催眠和肌肉松弛作用 。特点有二 : 作用方式为选择性地抑制神经突触的 5-羟色胺再摄取 ,对神经中枢的抑制作用不如苯二氮类广泛 ,因而不会引起白天嗜睡状态 ;抗焦虑及抗抑郁症状的作用显著 ,对伴有焦虑或抑郁症状的患者效果更好 ,优于苯二氮类安眠药。总的来说 ,它能较好改善失眠症状 ,兼治焦虑及抑郁症状 ,且不影响日间活动 ,尤其适用于老年顽固性失眠者。 第十一章 镇 静 催 眠 药 Sedative-hypnotics 胡丽芳 副教授 Email：hulifang@suda.edu.cn Office：402号楼神经科学研究所2511室 失眠（Insomnia） 概 述 镇静催眠药的概念 （sedative-hypnotics) 常用镇静催眠药 能够引起镇静和近似生理催眠的药物，对中枢神经系统具有普遍的抑制作用。 巴比妥类 苯二氮卓类（BDZs） 其它 引起近似生理性睡眠的药物称为催眠药； 小剂量使用时使患者处于安静或思睡状态的称 为镇静药 两者无本质区别 小剂量 镇静 中等剂量 催眠 大剂量 深度抑制 （麻醉） 过量 死亡 睡眠时相: 1. 非快动眼睡眠（Non-Rapid eye movements，NREMS） NREMS：1，2，3，4期 3、4期合称为漫波睡眠（slow wave sleep，SWS） SWS:夜惊、夜游 2. 快动眼睡眠（Rapid eye movements，REMS） 梦境多发生在REMS时相中 1.在一昼夜睡眠中，两个睡眠时相交替4~5次 慢波：与肌肉组织休整，恢复体力活动疲劳有关； 快波：与神经系统发育、记忆功能、恢复脑力活动疲劳 2.目前常用镇静催眠药都有不同程度抑制快波睡眠，以致影响记忆和学习。 巴比妥类：缩短REMS和SWS，长期应用停药后REMS反跳延长，引起病态焦虑，激惹易怒，多梦，惊恐，呼吸、循环系统反应导致停药困难； 苯二氮卓类延长NREMS的第2期，缩