《药理学》课件资料-拟胆碱药.pdfVIP

第六章 拟胆碱药 分 类： Ach-R激动药： M-R激动药-毛果芸香碱 M、N-R激动药-乙酰胆碱 抗胆碱酯酶药： 易逆性-新斯的明 难逆性–有机磷酸酯类。 一. 胆碱受体激动药 毛果芸香碱 （匹鲁卡品）  直接激动M-R，产生M样作用，对眼、 腺体选择性高 [作 用]** 1.对眼的作用 *：  缩瞳→ 降眼压→ 调节痉挛 → （1）缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括 兴奋瞳孔虹膜括 约肌上的M受 约肌上的M受 体，使虹膜括约 体，使虹膜括约 肌收缩，瞳孔缩 肌收缩，瞳孔缩 小。 小。 → (2)降低眼内压 (2)降低眼内压 房水产生及回流 房水产生及回流 →→ → 2.促进腺体分泌：汗腺、唾液腺明显 3.兴奋平滑肌：肠道、支气管等 [用 途]* 1.青光眼→  闭角型 （前房角间隙扩大） 开角型 （扩张虹膜V窦，小梁网间隙扩大） 2.虹膜睫状体炎  与扩瞳药阿托品交替使用，防止虹膜与晶状 体粘连 [不良反应]  吸收作用，引起M样作用。 注意事项: 滴眼时压迫内眦，避免药液流 入鼻腔后吸收产生副作用 （可用阿托品 对抗） 二. 抗胆碱酯酶药 分类  易逆性抗AchE药：新斯的明  难逆性抗AchE药：有机磷酸酯类 (一) 新斯的明 [药动学] 1.口服吸收少、不规则 2.滴眼时，不易透过角膜，对眼作用弱 3.不易透过BBB，无明显中枢作用 [作用和用途]* 1.兴奋骨骼肌 （强大） 抑制AchE 直接兴奋骨骼肌运动终板上的N -R 2 促进运动N末梢释放Ach 用途 重症肌无力 用量不宜过大－“胆碱能危象”，加重肌 无力的症状 肌松药过量的解救：非去极化型肌松药 2. 收缩平滑肌 对胃肠道、膀胱平滑肌的选择性高 用途 手术后的腹胀和尿潴留 （属平滑肌运动 无力者） 3. 对心血管 用途 阵发性室上性心动过速 压迫眼球或颈A窦等兴奋迷走N措施无效 时可用 [用 途] 重症肌无力 肌松药的解救 术后腹胀气和尿潴留 阵发性室上性心动过速 [不良反应] 治疗量 副作用小 过量时 胃肠道反应 心动过缓 肌肉震颤，肌无力 （胆碱能危象） 不良反应可用阿托品对抗 [禁忌症] 支气管哮喘 机械性肠梗阻、尿路梗阻 房室传导阻滞 (二)毒扁豆碱 (三)加兰他敏