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第八章 拟肾上腺素药
NA、Adr 、ISO、多巴胺、
麻黄碱、间羟胺
DA、NA和Adr 的生物合成过程
OH
H
HO CH CH2 N
OH CH
3
肾上腺素 (Adr)
苯 乙 醇胺N甲基转移 酶
OH
HO CH2 CHNH2 HO CH CH NH
2 2
COOH OH
酪 氨酸
去 甲 肾上腺素 (NA)
酪 氨酸羟化酶
多巴胺-羟化酶
OH
OH
HO CH2 CHNH2 HO CH2 CH NH
2 2
COOH 多巴脱羧酶
多巴(dopa) 多巴胺(DA)
基本结构:β-苯乙胺
β-苯乙胺 儿茶酚
药物分类
α-R激动药:NA、间羟胺
β-R激动药 : ISO
α、β-R激动药:Adr、麻黄碱
α、 β-R 及DA-R激动药:DA
第一节 α-R激动药
一.去甲肾上腺素**
α-R激动药
心脏 β -R弱兴奋
1
β -R几乎无作用
2
[来源及化学性质]
来源:内源:N末梢,肾上腺髓质 (少
量)
人工合成
性质不稳定,见光失效,碱性和中性环
境中易氧化变色而失效,酸性环境较稳
定
[体内过程]
一般静脉滴注,不宜po、 sc or im
摄取1和摄取2代谢
缓慢静滴
[作用]**
1. 收缩血管
兴奋 α-R
皮肤、黏膜肾脑,肝,肠系膜,骨骼肌
冠状A舒张 (原因①心脏兴奋,代谢产物
腺苷增加②BP ,冠脉灌注压 ,流
量 )
2. 兴奋心脏
弱兴奋 β -R
1
整体:反射性心率减慢
过大剂量:提高自律性,出现心律失常
3. 升高血压
小剂量: / 脉压差变化不大
大剂量: / 脉压差略小
4. 其它
孕妇:增加子宫收缩频率
大剂量:血糖升高
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