第四十三章人工合成抗菌药.pptxVIP

Antibacterial Agents III人工合成抗菌药Synthesized Antibacterial Agents分 类喹诺酮类：诺氟沙星（norfloxacin）磺胺类：磺胺嘧啶(sulfadiazine)甲氧苄啶类：甲氧苄啶(trimethoprim)硝基呋喃类：呋喃妥因(nitrofurantoin)硝咪唑类：甲硝唑(metronidazole)第一节 喹诺酮类药物Quinolones Fluoroquinolones喹诺酮类发展简史 1962年——Lesher 发现萘啶酸1974年——吡哌酸1979年——诺氟沙星 一系列氟喹诺酮类 /wiki/LevofloxacinLevofloxacin /wiki/CiprofloxacinCiprofloxacin 概 述 喹诺酮类是含有4-喹诺酮母核基本结构的合成抗菌药4-喹诺酮化构中引入基团与抗菌效果的关系引入基团抗菌效果及药动学特点N1-1-环丙基或抗菌谱更广，抗衣原体、支原体，吸收? 噁嗪等增多，t1/2更长，副作用少等N1-2，4-二氟苯抗菌谱扩大至抗厌氧菌C3-羧基，C6-氟抗菌活性增强, 抗菌谱扩大,抗金葡菌C7-哌嗪抗菌谱扩大，抗金葡菌，铜绿假单胞菌C7-甲基哌嗪吸收增多，t1/2 延长等C7-3氨基吡咯烷抗菌谱扩大至抗厌氧菌，副作用减少X-F吸收更多，t1/2 更长等X-甲氧基光敏反应明显降