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基础知识——第六章 药物化学 药物化学： 一门发现与发明新药、 合成化学药物、 阐明药物化学性质，研究药物分子与机体 细胞 (生物分子）之间相互作用规律的综合性学科。 第二节 麻醉药 全身麻醉药的重点药物： 氟烷： 本品为无色澄明易流动的液体，不易燃，易爆，遇光、热和空气能缓慢分解。 检验方法： 经氧瓶燃烧法破坏后以稀氢氧化钠吸收， 加茜素氟蓝试液盒醋酸钠的稀醋酸液再 加硝酸亚铈试液，即显蓝紫色。 （这是含氟有机药物的一般鉴别方法） 本品主要用于全身麻醉和诱导麻醉，但对肝脏有一定损害。 盐酸氯胺酮： 本品为白色结晶性粉末， mp ·259-263℃，易溶于水， 10%的水溶液 ph 约 3.5，加碱可得游 离氯胺酮。 Mp ·92-93 ℃ 氯胺酮主要在肝脏代谢为去甲氯胺酮，代谢物有镇痛作用，相当于氯胺酮的 1/3 本品为静脉麻醉药，亦有镇痛作用，麻醉作用时间短，易产生幻觉，被滥用为毒品，现属 I 类精神药物管理 局部麻醉药： （** 卡因） 盐酸普鲁卡因： 本品为白色结晶或结晶性粉末，易溶于水，分子中含有酯键，易被水解。 本品结构中含有 芳伯氨基 ，易被氧化变色，可发生 重氮化 -偶合反应 。 在稀盐酸中，与亚硝酸钠反应后，加碱性 β-萘酚试液生成橙红色偶氮化合物沉淀。 盐酸丁卡因： 本品为白色结晶或结晶性粉末，有吸湿性，易溶于水，可溶于乙醇。 由于结构中不含芳伯氨基，一般不易氧化变色，亦不能采用重氮化偶合反应鉴别。 本品为临床常用的局麻药，麻醉作用较普鲁卡因强 10-15 倍，穿透力强，作用迅速，但毒性 也较大。多用于黏膜麻醉和硬膜外麻醉。 盐酸利多卡因： 本品为白色结晶性粉末，易溶于水。结构中含有酰胺键，但由于酰胺键的邻位有两个甲基， 产生空间位阻作用而阻碍其水解，故对酸碱较稳定，一般难水解。 本品含有叔胺结构，具有生物碱样性质，与三硝基苯酚试液生产白色沉淀。 利多卡因主要由肝脏代谢，包括 N- 脱乙基化反应和酰胺键的水解。 本品为局部麻醉药，麻醉作用较强，为普鲁卡因的 2 倍，穿透力强，起效快，被认为是较理 想的局麻药，用于各种麻醉，又用于治疗心律失常。 第三节 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药 一、镇静催眠药： 巴比妥类、苯二氮卓、氨基甲酸酯类等 苯巴比妥 ：鲁米那 本品为白色结晶性粉末， 极微溶于水， 其饱和水溶液显酸性， 能溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液 本品结构中具有酰亚胺结构，易水解。其钠盐水溶液易水解生成 2-苯基丁酰脲沉淀。所以， 注射剂多要配成粉针剂。 本品钠盐水溶液与硝酸银或硝酸汞试液反应， 生成白色沉淀， 可溶于氨试液 （此点可区别于 苯妥英钠）；与吡啶 -硫酸铜溶液反应显紫红色；本品具有苯环，溶于甲醛后与硫酸反应，界 面显玫瑰红色。 本品具有镇静、催眠和抗惊厥作用。临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作。 异戊巴比妥： 本品为白色结晶性粉末，极微溶于水。酸碱性、稳定性、与硝酸银反应和与吡啶 -硫酸铜反 应同苯巴比妥。 本品为中等时间的催眠药，具有镇静、催眠和抗惊厥作用。 地西泮：又名安定 奥沙西泮是一种常用的苯二氮卓类药物，它是本品在体内的活性代谢产物。 本品易溶于盐酸，与碘化铋钾试液反应生成橘红色沉淀，放置后颜色变深， 本品主要用于治疗焦虑症、一般性失眠和神经官能症以及用于抗癫痫和抗惊厥。 二、抗癫痫药： 苯妥英钠： 本品水溶液