医学3外周神经系统药物.pptVIP

? 非选择性 α 受体拮抗剂 ：酚妥拉明 、 妥拉唑林 。 酚妥拉明 N N N H 3 C HO H 妥拉唑林 N N H 同时拮抗 α 1 和 α 2 受体，这类药物在临床上主要用于改善微循 环，治疗外周血管痉挛性疾病及血栓闭塞性脉管炎等。 （一） α 受体拮抗剂 二、肾上腺素受体拮抗剂 盐酸哌唑嗪 Prazosin Hydrochloride 本品结构中具有 氨基 ，能 与 1,2- 萘醌 -4- 磺酸钠反应， 生成紫堇色的对醌型缩合 物。 本品的水溶液显 氯化物 的 鉴别反应。 本品适用于治疗轻、中度高血压，还可用于中、重度慢 性充血性心力衰竭及心肌梗死后心力衰竭的治疗。 典型药物 （一） α 受体拮抗剂 N N N N H 3 CO H 3 CO H 2 N O O ， HCl · HCl 甲磺酸酚妥拉明 Phentolamine Mesylate 本品有血管舒张作用，用 于外周血管痉挛性疾病及 室性早博等。 典型药物 （一） α 受体拮抗剂 N N N H 3 C HO H , CH 3 SO 3 H · （二） β 受体拮抗剂 β 受体拮抗剂分为三种类型： ? ①非选择性 β 受体拮抗剂 ，如普萘洛尔。 ? ②选择性 β 1 受体拮抗剂， 如阿替洛尔、美托洛尔 等。 ? ③非典型的 β 受体拮抗剂 ，兼有 α 1 和 β 受体拮抗作 用。如拉贝洛尔。 二、肾上腺素受体拮抗剂 第三节 组胺 H 1 受体拮抗剂 ? 当机体受到某种刺激引发抗原 — 抗体反应时，引起肥大细 胞的细胞膜通透性改变，释放出 组胺 ，与组胺受体作用产 生病理生理效应。 ? 组胺作用于 H 1 受体 ，引起肠道、子宫、支气管等器官的平 滑肌收缩，严重时引起支气管平滑肌痉挛而致呼吸困难。 还可引起毛细血管舒张，导致血管通透性增加，产生水肿 和痒感，出现过敏反应的症状。 第三章 外周神经系统药物 概述 ? H 1 受体拮抗剂 包括经典的 H 1 受体拮抗剂（第一代 抗组胺药 ）和非镇静性 H 1 受体拮抗剂（第二代抗 组胺药 ）。 ? 按化学结构 分类可分为乙二胺类、氨基醚类、 丙胺类、三环类、哌嗪类、哌啶类等。 除乙二胺类外，其他 5 种结构类型 均开发出了非镇静性 H 1 受体拮抗剂。 第三节 组胺 H1 受体拮抗剂 典型药物 马来酸氯苯那敏 Chlorphenamine Maleate 本品具有升华性，升华物 为特殊晶形，可与其他 H 1 受体拮抗剂区别。 本品分子中的马来酸是较强 的酸，故其水溶液呈酸性。 本品分子结构中有一个手性 碳原子，存在一对光学异构 体，右旋体（ S 构型）的活 性强于左旋体（ R 构型） , 药 用为其外消旋体。 第三节 组胺 H1 受体拮抗剂 N CH 3 N H 3 C Cl H H OH OH O O , · 本品的马来酸结构中有不饱和 双键，加稀硫酸及高锰酸钾试 液，红色褪去。 本品具有叔胺结构，与枸橼酸 - 醋酐试液在水浴上加热，呈红 紫色。 本品用量小，副作用小，适合小儿使用。 主要用于过敏性鼻炎、荨麻疹、各种过 敏性皮肤病等。 马来酸氯苯那敏 典型药物 N CH 3 N H 3 C Cl H H OH OH O O , · 盐酸赛庚啶 Cyproheptadine Hydrochloride 1 2 _ 1 , HCl , N CH 3 H 2 O 其水溶液显酸性 。 本品中含 1.5 分子结晶水， 在溶解过程中溶液有乳化 现象。 本品具有 叔胺结构 ，与硫 酸甲醛试液作用，显灰绿 色。 本品临床用于荨麻疹、血管性水肿、 过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、其他 过敏性瘙痒性皮肤病。 本品结构中含有 不饱和双 键， 对光敏感，应遮光， 密封保存。 本品的饱和水溶液显 氯化物 的鉴别反应 。 典型药物 第三节 组胺 H 1 受体拮抗剂 · · HCl · 盐酸西替利嗪 Cetirizine Hydrochloride 本品为哌嗪类非镇静性抗组胺药，临床用于 治疗过敏性鼻炎、过敏性结膜炎。 应遮光密闭保存。 典型药物 第三节 组胺 H 1 受体拮抗剂 , HCl N N OH O O Cl 2 · 盐酸苯海拉明 Diphenhydramine Hydrochloride 本品为醚类化合物，化 学性质不活泼，纯品对 光稳定。当含有杂质二 苯甲醇时，在日光下渐 变色。 本品虽为醚类化合物，但由于自身结构 特点，分子中有两个苯环与同一个 α? 碳原子存在共轭效应，比一般的醚更易 受酸的催化而分解，生成二苯甲醇和二 甲氨基乙醇，二苯甲醇水溶性很小，分 散在水层，呈白色乳浊，如加热煮沸， 则聚集成油状物，放冷，凝固成白色蜡 状固体，紫外光也催化这一分解反应。 本品在碱性溶液中稳定。 典型药物 第三节 组胺 H 1